创新药金蓉颗粒研究登上国际期刊！广中医团队破解其抗癌机制，肿瘤治疗或迎来新选择

在中医药现代化研究的浪潮中，广州中医药大学研究团队的一项最新成果引发了广泛关注。他们采用高科技“解码”消癖颗粒的治病密码，发现它能激活人体关键代谢通路，揭示了其在乳腺疾病治疗和肿瘤预防中的独特作用。

一、研究背景：传统中药的现代化挑战

金蓉颗粒已获国家药品监督管理局批准上市，是国内第一个采用阳性症状“消失率”统计疗效的Ⅰ类创新中成药，单独使用、起效快、各类症状消失率高。目前是国内唯一治疗痰瘀互结、冲任失调证型的中成药。以往研究发现金蓉颗粒可显著抑制动物乳腺增生模型中雌激素和黄体生成素的表达水平，可以阻断2,2-二羟甲基丁酸（DMBA）诱导的乳腺癌异种移植模型中的致癌作用。同时通过一系列研究发现，金蓉颗粒主要作用机制为影响肿瘤微环境，可通过TAMs/CXCL1通路抑制乳腺癌干细胞干性，同时阻断转移微环境形成，还可增强乳腺癌化疗敏感性。

虽然金蓉颗粒临床效果显著，但其复杂的成分和作用机制一直未能完全阐明。研究团队在国际期刊《Biomedicine & Pharmacotherapy》发表的这篇名为“Metabolite profiling of traditional Chinese medicine XIAOPI formula: An integrated strategy based on UPLC-Q-Orbitrap MS combined with network pharmacology analysis”的研究，基于UPLC-Q-Orbitrap MS结合网络药理学对金蓉颗粒的代谢产物进行了分析，突破传统中药“说不清成分”的困境，为中医药现代化研究提供了科学范例。

图1 论文首页

研究采用液相色谱与质谱联用技术，去鉴定血清中存在的物质。同时利用网络药理学工具探索金蓉颗粒涉及的潜在代谢靶标和代谢途径，并且进行了蛋白质印迹法和免疫荧光测定以进行靶标验证。

金蓉颗粒采用的都是在品种、基原、产地、药用部位等方面经过严格筛选、有效含量高的道地药材，和普通药材质量差别很大，包括淫羊藿、肉苁蓉、益母草、丹参、郁金、莪术、女贞子、制首乌、牡蛎和鳖甲。

二、核心发现

1、代谢成分精准鉴定

采用超高效液相色谱-高分辨质谱（UPLC-Q-Orbitrap MS）技术，首次在大鼠血清中鉴定出金蓉颗粒的63种原型成分及代谢产物（表1），其中丹参酮Ⅰ和Ⅱ的代谢途径占主导地位。研究明确了羟基化、脱水、硫酸化、水化、氢化和脱氢、甲基化和葡萄糖醛酸化羟基化等关键代谢反应，为质量控制提供了新依据。

表1 血清中原型成分及代谢物鉴定结果

2、胆汁酸代谢关键调控

网络药理学分析结合代谢组学发现，金蓉颗粒能以时间和剂量依赖性方式显著激活胆汁酸合成通路，上调胆酸、甘氨胆酸、牛磺鹅脱氧胆酸、牛磺胆酸等关键中间体水平，激活并大幅提升代谢关键酶胆固醇7α-羟化酶（CYP7A1）表达（图2d），提示其通过加速胆汁酸代谢发挥药理作用。此前研究证实胆汁酸衍生物具有抑制乳腺癌细胞增殖、诱导癌细胞凋亡、增强现有化疗药物疗效的潜力，为金蓉颗粒的抗癌机制提供了新视角。

图 2 金蓉颗粒颗粒对胆汁酸代谢途径的影响。

3、多维度技术联用创新

研究整合高分辨质谱、网络药理学及分子生物学验证（蛋白质印迹、免疫荧光等技术），构建了“成分-代谢-靶点-通路”多维分析模型，突破了传统中药复方作用机制解析的瓶颈。

三、应用价值

本研究不仅为金蓉颗粒临床疗效提供了代谢层面的科学解释，还揭示了其在乳腺癌防治中的潜在价值。该成果标志着中药复方研究从经验医学向精准医学的跨越，为解析复杂中药系统的“成分群-代谢群-靶点群”相互作用网络提供了方法论参考，助力中医药国际化与现代化进程。

（本文内容源自公开发表的科学研究，用药请遵医嘱）

参考文献：Neng Wang,Bowen Yang,Juping Zhang,Yifeng Zheng,Shengqi Wang,Xiaotong Zhang,Honglin Situ,Yi Lin, Zhiyu Wang.Metabolite profiling of traditional Chinese medicine XIAOPI formula: An integrated strategy based on UPLC-Q-Orbitrap MS combined with network pharmacology analysis[J]Biomedicine & Pharmacotherapy,121 (2020),109569.

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来源: 奇绩金蓉