记者从中科院合肥物质科学研究院了解到,该院强磁场科学中心专家研发出一种针对B细胞肿瘤的新型抑制剂PI3Kδ/V-IN-01。它是针对激酶PI3Kδ和Vps34的双重抑制剂,能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖。该研究成果近期在线发表于国际医学学术期刊《癌症靶点》上。
这项科研成果是由中科院强磁场中心刘青松研究员课题组、刘静研究员课题组合作完成的。
刘青松研究员介绍,2015年中国癌症统计数据显示,95%以上的慢性淋巴细胞白血病为B细胞的克隆性增殖。PI3Kδ的过量表达与B细胞恶性肿瘤有密切联系,PI3Kδ参与调节B淋巴细胞的免疫微环境,对这类肿瘤细胞的活化、增殖、生存和迁移起着关键作用。
2014年美国食品药品监督管理局批准了PI3Kδ抑制剂CAL-101用于联合治疗复发的慢性淋巴细胞白血病,作为单药治疗复发性小淋巴细胞淋巴瘤。但结果表明单独抑制PI3Kδ仅表现出有限的抑制癌症细胞增殖活性。
强磁场中心研究团队利用高通量筛选的方法,发现了同时靶向激酶PI3Kδ和Vps34的双重抑制剂PI3Kδ/V-IN-01,它能够更强烈抑制肿瘤细胞增殖,尤其是对FLT3-ITD阳性的急性髓细胞性白血病抑制效果明显。在小鼠模型中,这种抑制剂50mg/kg/d的剂量即表现出明显的抑制活性。
据了解,该项研究获得了中组部青年千人计划、中组部青年拔尖人才计划、中科院百人计划等项目的支持。目前,该研究成果已经分别申请了中国发明专利和国际PCT专利申请的保护。