通过研究天蓝色链霉菌自然产生抗生素次甲霉素A的过程，研究人员发现了一种中间化合物，其抗菌活性是最终产物次甲霉素A的100倍。只需极小的剂量，这种强大的新抗生素就能杀死导致严重感染的细菌菌株，并有助于对抗耐药性感染。相关研究成果已于近期在《美国化学学会杂志》发表。

澳大利亚莫纳什大学在新闻公报中介绍，该校研究人员在与英国华威大学的联合项目中发现了一种被称为前次甲霉素C内酯的抗生素，这是在制备常用抗生素次甲霉素A的过程中产生的一种中间化学物质。

研究主要作者之一、莫纳什大学教授格雷格·查利斯说：“次甲霉素A最初是在50年前被发现的，虽然它已经被多次合成，但似乎没有人测试过合成中间体的抗菌活性。”

此次研究发现，次甲霉素A合成过程中的一种中间体——前次甲霉素C内酯，对多种革兰氏阳性菌的抗菌活性比原始抗生素次甲霉素A高100倍以上，其中就包括最令医学界头疼的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌。

研究结果发现，在针对7种革兰氏阳性菌的测试中，包括中间体前甲基霉素C内脂在内的两种分子比次甲霉素A更有效。革兰氏阳性菌包括能够感染皮肤、血液和内脏的金黄色葡萄球菌，以及可引发致命血液和尿路感染的粪肠球菌。

实验发现，前甲基霉素C内脂杀灭耐药金黄色葡萄球菌所需的最低浓度仅为每毫升1微克，而次甲霉素A杀灭该菌的最低浓度为每毫升256微克。此外，前甲基霉素C内脂杀灭细菌所需的剂量也远低于万古霉素的剂量。万古霉素是治疗由两种粪肠球菌引起的感染的“最后防线”。

随后，该团队测试了粪肠球菌是否会对新发现的抗生素产生耐药性。他们用浓度逐渐升高的前甲基霉素C内脂处理粪肠球菌28天，并将结果与万古霉素处理细菌的结果进行了比较。结果表明，万古霉素组细菌发生了变异并出现了耐药性。此时需要8倍剂量的万古霉素才能抑制细菌的生长。但前甲基霉素C内脂组的细菌在整个实验过程中都被很好地抑制了，表明粪肠球菌不容易对这种新分子产生耐药性。

研究人员说，这一发现为寻找新型抗生素提供了一个新的模式。通过鉴定和测试多种天然化合物合成途径中的中间体，有可能会发现更能有效对抗耐药性的新抗生素，这将有助于人类对抗抗生素耐药性问题。

来源: 新华社、中国科学报