作者：王思思 伊犁哈萨克自治州奎屯医院

审核：郑 迪 徐州医科大学附属医院 主任医师

他汀类药物作为临床最常用的降胆固醇药物，被誉为心血管疾病防治的“基石”。通过显著降低“坏胆固醇”（低密度脂蛋白胆固醇，LDL-C）水平，可有效预防心肌梗死、脑卒中等动脉粥样硬化性心血管疾病的发生。今天让我们一起来了解“他汀家族”的奥秘。

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一、“他汀家族”的作用机制

他汀类药物堪称胆固醇代谢的“调控大师”，主要通过以下3种机制发挥作用。

1.抑制胆固醇合成：特异性阻断HMG-CoA还原酶（胆固醇合成的关键酶），减少肝脏胆固醇生成。

2.增强清除能力：上调干细胞表面LDL受体表达，加速血液中“坏胆固醇”的清除。

3.稳定动脉斑块：长期应用可改善血管内皮功能，抑制炎症反应，稳定易损动脉粥样硬化斑块，降低破裂风险。

二、“他汀家族”的分类

根据理化性质，他汀类药物主要分为亲脂性和亲水性两大类。

1.亲脂性他汀：如阿托伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀等，易透过血脑屏障，可能引起失眠等中枢神经系统反应。

2.亲水性他汀：如瑞舒伐他汀、普伐他汀等，更适合有睡眠障碍患者选用。

三、“他汀家族”成员的服药时间

胆固醇的合成具有昼夜节律性，不同他汀的服药时间应根据半衰期确定。

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四、“他汀家族”对血糖代谢影响

长期服用他汀类药物可能轻微增加新发糖尿病的风险，但其心血管保护效益显著（风险获益比达1∶9）。因此，符合适应证者不应因顾虑血糖而停药。

五、“他汀家族”对肾脏功能的影响

他汀类药物不会引起与疾病无关的急性肾功能不全，不会导致肾功能恶化。相反，他汀类药物可能延缓肾功能减退。

但需要注意的是：临床用药时应根据患者肾功能情况进行药物选择和剂量调整。例如：

√阿托伐他汀：全剂量适用。

√瑞舒伐他汀：轻至中度肾损伤患者无须调整剂量；严重肾损伤（肌酐清除率＜30ml/min）患者应禁用。

√匹伐他汀：肾功能不全者需调整剂量。

六、“他汀家族”对肌肉和肝功能的影响

1.肌肉影响：他汀类药物最常见的肌肉不良反应表现为肌痛，多发生于大腿、小腿或背部；横纹肌溶解（严重并发症）十分罕见（＜0.1%）。若出现肌痛可通过监测肌酸激酶（CK）水平来评估风险，若CK＞10倍正常值，需立即停药！

2.肝脏影响：他汀类药物会导致部分患者一过性转氨酶升高（3倍内通常无须停药），但严重肝损伤极罕见。用药期间监测转氨酶即可，无须过度担忧。

七、用药注意事项

1.饮食禁忌

√避免葡萄柚（柚汁）：可能抑制CYP3A4酶，增加不良反应风险。

√限制酒精摄入：减轻肝脏负担。

√控制膳食胆固醇摄入：包括动物内脏、蛋黄等。

2.药物相互作用

√慎与CYP3A4抑制剂联用：包括大环内酯类抗生素（如红霉素）、抗真菌药（如氟康唑）、维拉帕米、非诺贝特等，以免增加不良反应发生风险。

3.监测要求

√初始用药4～6周复查血脂、肝功能和CK，稳定后每6～12个月复查。

八、特殊人群用药

1.妊娠期/哺乳期女性：绝对禁用！

2.老年人：需评估肝肾功能，通常耐受性良好。

3.肝病患者：活动性肝病者禁用，肝硬化慎用。

九、常见认知误区

【误区1】“胆固醇达标后就可以停药”

事实：停药后LDL-C会反弹，需长期维持治疗（除非医生评估后决定减停）。

【误区2】“保健品可替代他汀”

事实：鱼油等辅助降脂效果有限，高危人群不能用辅助制剂替代他汀类药物治疗。

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他汀类药物是心血管保护的“核心武器”，合理使用可使患者显著获益。建议在医生指导下个体化用药，定期监测，实现疗效与安全性的最佳平衡。

来源: 中华医学会

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