青光眼是由于眼内压持续或者间断增高导致的视神经受损引起的视野缺失，是现在社会致盲眼病之一，在急性发作期24-48小时即可完全失明。

依据房角的开放或关闭，可将青光眼分为闭角型和开角型，闭角型青光眼是由于周边虹膜堵塞小梁网，或与小梁网产生永久性粘连，致使房水外流受阻，眼压升高；开角型青光眼尽管房角始终开放，但防水引流系统异常导致防水外流受阻。

青光眼的药物治疗在眼科中所占的用药比例较大；临床治疗原发性开角型青光眼以药物治疗为首选，对于其他类型的青光眼，药物治疗也很重要[1]；一旦选择降眼压药物治疗，意味着需终身用药。

接下来长沙爱尔眼科医院就为大家分门别类介绍我们常用治疗青光眼的药物及用药注意事项。

1.抑制房水的生成

①β受体阻滞剂：噻吗洛尔（噻吗心安）、卡替洛尔（美开朗）、倍他洛尔（贝特舒）等。

以噻吗洛尔为例，对于原发性开角型青光眼有良好的治疗效果，优于传统的降眼压药，在降眼压的同时既不缩小瞳孔，也不引起睫状肌痉挛，用药后无不适感，不影响视力，即特点为起效迅速、不良反应少、耐受性良好。具体用法为滴眼，一次1滴，一日1-2次，如眼压已控制，可改为一日1次[2]。

②α受体激动剂：溴莫尼定（阿法根）。

具有双重作用机制，即可减少房水的生成，又可增加葡萄膜巩膜的外流，适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压，常规剂量：滴患病的眼每日2次，每次1滴。眼内压在下午达高峰的患者或眼内压需额外控制的患者，下午可增加一滴[3]。

③碳酸酐酶抑制剂：布林佐胺（派立明）、乙酰唑胺等。

比如代表药物乙酰唑胺，能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，从而减少房水生成（50%-60%）,使眼压下降，对各种类型青光眼急性发作时的短期控制是一种有效的降低眼压的辅助药物[4]；治疗开角型青光眼，口服首量250mg,每日1-3次，维持量应根据患者对药物的反应决定，尽量使用较小的剂量使眼压得到控制；继发性青光眼和手术前降眼压，口服250mg，每4-8小时1次，一般每日2-3次[4]。

2.促进房水外流（小梁网途径）

①拟胆碱作用药：毛果芸香碱（匹罗卡品）。

可直接激动胆碱能受体和平滑肌，包括虹膜及分泌腺体，通过瞳孔括约肌收缩产生缩瞳作用，从而引起巩膜突张力增加，小梁网的空间扩大，促进房水排出；用于急性闭角型青光眼、慢性闭角型青光眼、开角型青光眼、继发性青光眼等[5]。

②肾上腺素受体兴奋剂：包括肾上腺素、地匹福林、0.15%/0.2%溴莫尼定（阿法舒/阿法根）。

以地匹福林滴眼液为例，其是肾上腺素的前药，本身无生物活性，进入眼组织后在催化酶的作用下，迅速水解成肾上腺素而发挥生物效应，引起散瞳、降眼压；适应症为治疗开角型青光眼、高眼压症、色素性青光眼、新生血管性青光眼和手术时止血。具体用法为一次1-2滴，一日1-2次[6]，滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。

3.促进房水外流（葡萄膜巩膜途径）

前列腺素衍生物：拉坦前列素（适利达）、曲伏前列素（苏为坦）、贝美前列素（卢美根）等。

如拉坦前列素，主要作用机制为松弛睫状肌，增宽肌间隙，而增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，适用于降低开角型青光眼和高眼压症患者升高的眼压。每天一次，每次一滴，滴于患眼，晚间使用效果最好，但每天使用量不可超过一次，因为用药次数增加会削弱降眼压效果[7]。

4.高渗剂

高渗剂的作用为迅速提高患者血浆渗透压，从而使眼部组织的水分中流入血液，尤其是玻璃体内的水分，这样就能够减少眼内容量，从而起到降低眼压的作用。

此类药物比较典型的包括静脉滴注甘露醇、口服50%甘油等。用法方面，按体重1-2g/kg或按体表面积30-60g/m2，以15%-20%浓度溶液于30-60分钟内静脉滴注[8]。

青光眼药物应用注意事项

1.含防腐剂药物有贝美前列素、布林佐胺、布林佐胺噻吗洛尔、毛果芸香碱、卡替洛尔、溴莫尼定、马来酸噻吗洛尔、他氟前列素、曲伏前列素、曲伏噻吗，含氯化苯烷铵，戴软性角膜接触镜者不宜使用。

低频次、短期使用含防腐剂的眼药，一般不会对眼表产生不良反应，长期、高频次滥用才是产生不良反应的重要因素，因此合理用药是预防不良反应发生的必要措施。

2.导致眼压升高的药物除开糖皮质激素外盐酸环苯喷托酯、复方托吡卡胺、硫酸阿托品凝胶、他克莫司滴眼液、维生素B12滴眼液、奈敏维滴眼液均可导致眼压升高。

3.β肾上腺素受体阻断剂使用时可能引起眼干、复视、眼睑下垂及全身乏力、能够增强治疗糖尿病药物的降血糖作用，可掩盖低血糖的症状和体征。

支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病窦性心动过缓、慢性心衰、II、III度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克患者禁止使用，与缩瞳剂、肾上腺素或碳酸酐酶抑制剂联合应用，有相加作用[2]。

4.前列腺素类药物：拉坦前列素、贝美前列素、他氟前列素能引起虹膜和眼睑处的色素沉着而产生颜色变化，可导致眶周和眼睑皮肤变黑，睫毛变长、变密，此变化随着持续用药而逐渐产生，用药终止后停止。

单眼治疗会导致永久的异色症，为预防和减轻眼睑处的颜色变化，眼附近毛发增多，应指导患者每次滴眼时将残留在眼睑皮肤等处的液体擦拭干净或洗脸[7]。此外，拉坦前列素滴眼液、拉坦噻吗滴眼液傍晚使用较早上使用降眼压作用明显，交待患者最好晚间滴患眼。

5.眼药水一般开启后28天应予以丢弃，即使在有效期之内，因为开启后的眼药水与空气接触后，可能会被污染和变质。拉坦前列素、拉坦噻吗开封前2-8℃，开封后25℃，室温下保存[7]。

参考文献：

[1] 唐细兰.青光眼药物治疗进展[J].中国药学杂志2005,9,40（18）:1369.

[2] 马来酸噻吗洛尔滴眼液说明书.辰欣佛都药业（汶上）有限公司.2020-12-20修订.

[3] 酒石酸溴莫尼定滴眼液说明书.Allergan Pharmaceuticals lreland.2021-12-08修订.

[4] 乙酰唑胺片说明书.浙江亚太药业股份有限公司.2022-7-4修订.

[5] 硝酸毛果芸香碱滴眼液说明书.山东博士伦福瑞达制药有限公司.2021-5-31修订.

[6] 盐酸地匹福林滴眼液说明书.华润双鹤药业股份有限公司.2022-08-08修订.

[7] 拉坦前列素滴眼液说明书.Pfizer Manufacturing Beleium NV.2021-5-31修订.

[8] 甘露醇注射液说明书.正大天晴药业集团股份有限公司.2022-08-08修订.

[9] 徐亮.青光眼防治指南概要草席[J].眼科，2006，15（2）:73-5.

湖南医聊特约作者：药学部 姚曼

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来源: 药学部 姚曼