有一种药物,也许你没有服用过,但几乎人人都听过它的名字,这就是大名鼎鼎的阿司匹林。阿司匹林从被发现至今已有120多年,起初它还只是柳树皮里不知名的一种成分,如今已成为家喻户晓的“神药”。
阿司匹林是一种非甾体类抗炎药,其主要成分为乙酰水杨酸。它最初由德国化学家费利克斯·霍夫曼在1897年发现,并于1899年3月6日作为一种药品正式上市销售。作为医药史上三大经典药物之一,至今阿司匹林仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
●从柳叶到水杨酸,“神药”早就在人类的周围
我国著名的药学家李时珍在《本草纲目》中这样写道:“柳叶……小儿丹毒。用柳叶一斤,加水一斗,煮取汁三升,洗患处。一天宜洗七八次……”这恐怕是我国关于柳树叶的消炎功效最早的文字记载。而早在公元前2000多年前的古埃及,也有人记录了柳叶止痛的功效。这说明,柳树叶所含的某一种成分具有消炎镇痛的作用。
经过后来的药学家和化学家们的不断努力,终于从柳树皮里分离提取出了有效成分水杨苷。而后又进一步提纯,得到更强效活性的化合物水杨酸并实现了人工合成。
至此,阿司匹林的前身--水杨酸制剂被投入临床使用。不过人们很快就发现,这批新药虽然抗炎镇痛效果不错,但是随之而来的副作用却也不小。一些患者在忍受着水杨酸奇怪的味道服用后,却出现了恶心、呕吐甚至是胃溃疡、酸中毒等不良反应,治疗体验较差。
因此在那个年代,虽然水杨酸制剂已经开始被应用于风湿病或关节炎等患者的身上,但其强烈的味道和副作用还是让很多人望而却步。
●阿司匹林的诞生缘于医生的孝心
阿司匹林的专利申请人,德国化学家霍夫曼的父亲是一位关节炎患者,为了使父亲能够尽快服用安全、顺口的药物,他励志要攻克水杨酸这道难关。
功夫不负有心人,霍夫曼团队在通过给水杨酸分子加了一个乙酰基,而后形成的乙酰水杨酸完美地给出了答案。这个乙酰基在后世看来简直就是画龙点睛,它可以中和水杨酸的烈性,起到保护胃黏膜等作用,提高了药物的整体性能。
经过大量的动物和人体实验,这款药物在1899年3月6日,正式申请专利注册,大名鼎鼎的“阿司匹林”(Asprin)诞生了。
Asprin取自乙酰基(Acetyl)和灌木绣线菊(spireae,水杨酸的来源)之意,不出意料的,这款药物一经发售就广受好评,德国拜耳公司也因为它赚得盆满钵满。虽然后期历经产权风波,但阿司匹林的强劲势头一直延续到了今日,而霍夫曼的孝心也被大家广为称赞。
不过有人会问,阿司匹林树立了三大经典药品之一的形象,仅仅是因为它解热镇痛的作用吗?当然不是,阿司匹林能够称为医学史上的常青树,除了自己本身优秀以外,也要归功于医学、药学的发展。通过科学家的不断研究,阿司匹林的药效不断被开发,时至今日已然成为了临床用药的多面手。
●西班牙大流感“一战封神”
阿司匹林第一次被大众熟知是在1918年西班牙大流感暴发期间。当时,阿司匹林的药店销售量猛增,人们开始广泛使用阿司匹林缓解疼痛和不适等症状。而在同一时期,西班牙大流感成为全球大流行的传染病,伤亡人数惊人。然而,有报道称,使用阿司匹林能够减轻病症,从而吸引了更多人使用该药。因此,这次流感大流行促进了阿司匹林的普及和广泛应用,使它成为当时最畅销的药物之一。此后,阿司匹林的知名度和应用范围继续扩大,成为了现代医学中不可或缺的药物之一。
在二战期间,阿司匹林扮演着新的角色,为战争的胜利作出了贡献。首先,阿司匹林在二战期间被用作伤口处理和疼痛缓解。在战争期间,许多士兵受伤需要紧急治疗。阿司匹林被用来止痛、降温和减轻炎症,使得士兵们得到了有效的治疗和缓解。其次,阿司匹林也被用来预防血栓的形成。战争期间,士兵长期处于高度紧张和运动不足的状态下,易患血栓病。阿司匹林作为一种血小板凝聚抑制剂,能够防止血栓的形成,减少士兵的血栓病发病率,保证了他们的身体健康。
●阿司匹林走上神坛
阿司匹林,在临床上常被称为解热镇痛药或非甾体类抗炎药,在投入临床的初期主要因其解热、镇痛、抗炎的作用,被用来治疗关节炎、感冒、流感等。但在当时关于阿司匹林,或者说水杨酸制剂,为何有此功效,并无定论。
真正让阿司匹林走上神坛的是英国科学家约翰·维恩,他同普利斯希拉·派普尔教授于1971年发现了阿司匹林止痛消炎的机制:这一类水杨酸制剂可以通过抑制体内前列腺素的合成,从而达到缓解或消除由其所致的发热、疼痛和炎症。
通过进一步的研究发现,阿司匹林对于前列腺素合成的干扰其实要归功于它对于一种叫环氧化酶-1(COX-1)的物质生成的抑制,而COX-1正是引起人体内血小板聚集的关键酶。所以现在做完心脏支架手术的患者要长期服用阿司匹林,就是因为它的抗血小板聚集、抗血栓的作用。
阿司匹林抗血栓的功效让它成为了大血管手术术后必须要坚持服用的药物之一,能够有效地缓解患者术后血管再次阻塞的风险。而维恩也因为这个重大的研究成果,获得了1982年诺贝尔生理学或医学奖。
此后医学界对于阿司匹林的研究并未停止,时至今日,人们又发现了阿司匹林更多的功效。除了传统的解热镇痛、消炎抗风湿、抗血栓外,还可以用于消化系统恶性肿瘤、乳腺癌、黑色素瘤的预防,用于川崎病(皮肤黏膜淋巴结综合征)的治疗,并可以作为女性不孕的辅助用药。阿司匹林自申请专利距今已过去120多年,它与现代医学的发展始终相伴,相互成全:它的出现解决了很多医学难题,而医学科学的发展又为阿司匹林揭开了层层面纱。
来源: 江苏科技报