作者:张 宇 郑州大学附属医院南阳市中心医院

审核:李志玲 上海儿童医学中心 主任药师

一、阿奇霉素——何方神圣?

阿奇霉素,英文名Azithromycin,缩写AZM。

1.作用

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作为一个“多面手”,除了对支原体、衣原体有良好的抗菌活性外,还兼有抗炎与免疫调节作用,可减少气道分泌物,抑制生物被膜的生成。因此,在儿科界,我绝对是明星。所谓木秀于林,风必摧之,这不,太高调就被打上了“杀手”标签,但忙于业务,无暇辟谣。

2.特点

我属于同类(大环内酯类抗菌药物)中的“二代”,具有15环结构。半衰期长,经典的“吃三停四”、饭前1小时或饭后2小时服用,很多家长朋友都熟悉。具有疗程短、易耐受、不良反应少和儿童使用无明显禁忌等特点。

3.朋友圈

活跃在儿科临床一线,被广泛应用于治疗敏感菌,特别是非典型病原菌所致的儿科呼吸系统疾病,备受大家喜爱,我是朋友圈中的焦点、热点,“明星药”当之无愧。

4.管辖范围

我虽排行老二,却有着大哥(大环内酯类一代红霉素)的担当与责任。无论是儿童上呼吸道感染,如急性中耳炎、鼻窦炎、急性扁桃体炎、百日咳,还是下呼吸道感染,如常说的儿童肺炎,尤其是非典型病原菌如支原体、衣原体感染,都在我的管辖范围内,妥妥是个热心肠。

二、杀手效应——“致命混搭”

我虽然作用广泛、抗菌谱广,但是万物相生相克,我也不例外,以下几个混搭应避免。

(1)将我与复方甘草酸苷联用会引起致命性心律失常,临床必须与复方甘草片联用时,应注意观察心电图Q-T间期的变化,适当补充钾剂,防止出现不良反应。

(2)辛伐他汀、阿托伐他汀是CYP3A4酶底物,由肝药酶CYP3A4代谢,而我贵为CYP3A4抑制剂,与前两者合用会发生相互作用,使他汀类药物血浆浓度上升,严重时可引起急性肝坏死。

(3)环孢素与我混搭后,环孢素可增加我的血药浓度,应避免联用,以免引起很多“误伤”——不良反应。如需联用时应密切监测环孢素的血药浓度,以及适当调整其使用剂量。

(4)长期服用华法林的患者与我搭档,可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的风险,因此,服用华法林的患者应避免混搭。

(5)其他,如联合使用利福平、茶碱类药物,均需适当调整阿奇霉素的剂量。需要静脉输液时,建议单管输注,不要与其他药物配伍,如与阿昔洛韦注射剂配伍后,会出现絮状物,影响药物稳定性及安全性。

以上种种,就是我“杀手”称号的由来,联合用药时,大家一定要小心哦!

三、特别强调——使用规则

我有延长Q-T间期的不良反应,因此,患有先天性心脏病的儿童,应避免使用;以前与我打交道后出现过胆汁淤积性黄疸/肝功能不全患者禁用;重症肌无力患者也要避免使用,以免病情恶化。

四、多多关注——不良反应

我的业务能力很优秀,但也有明显的缺点,除了过敏、胃肠道反应、肝毒性,以及Q-T间期延长、耳毒性外;用于儿童时需权衡利弊,尤其是婴幼儿有肥厚性幽门狭窄、哮喘风险、肠道菌群破坏等。

五、关于支原体盯上我这件事——AZM耐药

研究已经证实,支原体对大环内酯类抗菌药物耐药与23SRNA基因上的点突变有关。以2063位点腺嘌呤(A)突变为鸟嘌呤(G)最为常见。当前医院开展较多的是A2063G点突变、A2064G点突变表型。

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目前虽然我贵为一线,可如果遇到以上对我不“感冒”的情况,真诚推荐尝试四环素类(如米诺环素或多西环素)或喹诺酮类(如××沙星),都是很好的小伙伴,但对它们的使用需要注意年龄等限制。所以说,俺不但不冷酷,而且很温暖。

温馨提醒大家,溶血性链球菌是引起化脓性扁桃体炎的最常见的细菌,但目前对我已基本耐药,因此,我也不是万能的。同时,呼吁大家,好药要用对地方,才能“上阵杀敌”,滥用只会引起更多“药害”。

阿奇霉素多面手,该出手时就出手。

联合用药须当心,特殊疾病请三思。

不良反应多关注,心肝胃肠过敏毒。

耐药问题难避免,四环喹诺可替代。

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所以说,“这个杀手不太冷”!

来源: 中华医学会

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