培洛霉素，又称丙胺博莱霉素、丙胺搏来霉素、欧霉素等，是 抗生素类抗肿瘤药。

基本信息中文名称：培洛霉素

英文名称：Peplomycin
中文别名： 丙胺博莱霉素、丙胺搏来霉素、欧霉素、派来霉素、培来霉素、培普利、匹莱霉素、匹来霉素
英文别名： Pepico、Pepleo、Peplocin、Pepreomycin

分子式：C61H18N18O2S2

药品类别： 抗生素类抗肿瘤药

药物说明药理药动动物实验其抗瘤谱较广，除对BLM有效的小鼠艾氏癌(腹水型、实体型)，大鼠AH66肝癌有抗肿瘤作田外，对小鼠CD8F1乳腺肿瘤和Bl6黑色素瘤也有效．与 BLM比较，其抗肿瘤活性为BLM的 2倍，脏器内的药物浓度为 BLM的 1.5倍，对肺毒性较小，其肺纤维化发生率小1/3，程度轻1/4．给正常大鼠静注H-PLM后迅速吸收，注后30分血中浓度达最高峰，注后24小时，尿中排出 91.9%，大便中排出 1.9%．给头颈部癌病人一次静注 10mg，血中浓度 15分最高， 2～3小时后可从尿中回收原给药量的 25～50%．药物在家兔的脏器组织分布，以口唇、上腭、颊粘膜、舌、口底、牙龈、颌下腺、耳下腺、气管、肾、膀胱、胰腺、直肠、肛门、阴茎、皮肤等分布药物浓度较高．

适应症临床上治疗鳞癌的效果较好．头颈部鳞癌的有效率为 50%。其中以舌癌、口底癌、颊粘膜癌的疗效较好．皮肤鳞癌的有效率为70%以上。恶性淋巴瘤60～90%有效．此外，对肺癌、前列腺癌和恶性黑色素瘤也有一定疗效。

用法用量肌注或静注,一次10mg(初次5mg),一周2-3次,总量0.15-0.2g.胸腔内注射,一次20mg.也可动脉注射或肿瘤内注射.

不良反应发烧,脱发,食欲不振.少数病人出现恶心,呕吐,口腔炎,肺纤维变.可有皮疹,色素沉着,困倦,硬皮症.

注射剂【药品名称】

通用名：注射用硫酸培洛霉素

英文名：Peplomycin Sulfate for Injection

汉语拼音：Zhesheyonɡ Liusuɑn Peiluomeisu

本品主要成份为：硫酸培洛霉素。其化学名称为：[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博莱霉素硫酸盐。

分子式：C61H98N18O21S2·H2SO4

分子量：1571.69

【性状】

本品为白色疏松块状物或无定形固体。

【药理毒理】

1．药理

本品属抗肿瘤药。是博来霉素的衍生物，在体外可抑制多种癌细胞增殖，在体内对多种小鼠移植性肿瘤和诱发肿瘤及狗自发性淋巴肉瘤有抗肿瘤作用。

本品的作用机制是通过裂解单链和双链DNA而抑制肿瘤细胞DNA 的合成。

2．毒理

动物实验显示，给大鼠连续静脉注射本品，结果引起大鼠肺纤维化。

【药代动力学】

本品静脉注射后，约15分钟达血药峰浓度（Cmax）。在血中消失较快，广泛分布于肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多。除皮肤和肺以外，本品在其他正常组织中均很快失活。主要经肾排泄，给药8小时后可排出给药量的70%～85%。肾功能不全患者对本品的排泄减慢，故本品的血消除半衰期(t1/2b)延长。

【适应症】

本品主要适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、肺癌（鳞状细胞癌）、前列腺癌、恶性淋巴肿瘤等。

【用法用量】

肌内注射。一周2～3次，首次5mg，以后一次10mg。根据患者的情况，可增加为一日1次或减少为一周1次，但一周总剂量不应超过150mg。

因本品的大部分活性药物经肾排泄，故肾功能不全患者需调整剂量。

【不良反应】

1．肺：本品长期使用可致间质性肺炎、肺纤维化，患者可因呼吸功能障碍、衰竭而死亡。

2．多见胃肠道反应，主要表现为食欲不振、吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻等，大量使用可引起粘膜损伤、口腔溃疡等。

3．常见发热反应：给药后4～5小时或更长时间，常可见剂量依赖性发热。

4．可见轻微骨髓抑制。

5．过敏反应：主要表现为皮疹、荨麻疹、发烧性红皮症等；偶见因过敏性休克（前期症状主要为血压降低、发冷、发热、意识紊乱、喘鸣、呕吐等）而死亡。

6．皮肤、粘膜：给药量达100mg左右时，可发生皮肤硬化、肥厚、色素沉着、指甲变色脱落、脱发、口内炎、口角炎等，停药后多可自然恢复。

7．肝：偶可发生肝功能障碍。

8．血液系统：偶见红细胞与白细胞减少、贫血等。

9．泌尿系统：偶见尿频、膀胱炎等。

10．精神、神经系统：偶见倦怠感、头痛、头重感等。

11．偶可出现肌内注射部位的硬结、疼痛等。

【禁忌】

下列患者禁用：

1．对本品或博来霉素过敏者。

2．患有较严重的肺功能不全、胸部X光片上呈现弥漫性纤维化病变及明显病变的患者。

3．正在接受肺部放射线治疗者。

4．患有较严重的肾功能不全的患者。

5．患有较严重的心脏疾病的患者。

6．发热患者。

7．白细胞低于2500/mm者。

【注意事项】

1．有肺部疾病或肺部疾病史、肝肾功能不全、心脏病、曾接受过或正在接受胸部放射线治疗及水痘患者慎用。

2．使用本品后发生不良反应的个体差异很大，部分患者在剂量比较小时亦可能发生不良反应，故应充分留意。

3．对于曾使用过博莱霉素的患者，原则上应以已使用的博莱霉素剂量和本品剂量之和作为总用药量。

4．对于曾使用过博莱霉素的患者，在使用本品时，应考虑到两者毒性的相加性，需慎重用药。

5．需充分注意感染的发生或恶化。

6．注射本品前后给予抗过敏药或解热药可减轻发热反应。

7．须充分注意：对于肺部有基础疾患或高龄患者，总用药量即使在100mg以下，发生间质性肺炎或肺纤维化的可能性也较大。

8．本品重复给药时，会导致用药量的增加；使用本品3周后仍未见效者，宜停用本品。

9．用药期间应注意随访检查：肺部有无罗音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规、血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。

10．肺泡动脉氧压差（A-aDO2）、动脉血氧分压（PaO2）、肺一氧化碳弥散功能（DLCO）等肺功能检查应尽可能每周1次，并持续至给药后2个月；如A-aDO2、PaO2分别连续2周增大或下降时，应立即停药。对于给药前肺功能检查值明显偏低而必须使用本品的患者，在给药期间须注意观察，若检查值进一步下降，应立即停药。

11．剂量超过100mg、60岁以上老人、肺癌患者或使用本品前接受过放化疗的患者容易引起本品在体内的蓄积。

12．淋巴瘤患者使用本品易引起高热、过敏、休克，用药前须作好充分准备。

13．对诊断的干扰：本品可引起肺炎样症状、肺纤维化、肺功能损害，应与肺部感染相区别。

14．应用本品后出现过敏反应，应中止给药；出现过敏性休克的前期症状时应立即中止给药，进行急救处理。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于所有抗癌药物均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，且本品的同类物博莱霉素在动物实验中有致癌作用，故孕妇（特别是妊娠初期的3个月）和准备怀孕的妇女禁用本品；哺乳期妇女慎用或使用本品时暂停哺乳。

【儿童用药】

对于小儿患者，有用药必要时，要考虑到对性腺的影响，特别要注意不良反应的发生。小儿慎用。

【老年患者用药】

60岁以上的老年患者使用本品可能引发严重的肺部不良反应，故老年患者慎用本品。

【药物相互作用】

1．本品系抗肿瘤药物，胃肠道的不良反应明显，故与经胃肠道吸收的药物合用会影响后者的吸收。

2．本品与顺铂合用，可增加肾毒性。因为顺铂引起的肾脏损害会导致本品在体内的蓄积。

3．本品与其他抗恶性肿瘤药合用，可能加剧肺部不良反应等。

4．本品与放射疗法并用，可加剧肺部不良反应；特别应避免对胸部及周边部位进行放射线治疗时使用本品。

5．对头颈部恶性肿瘤进行放射治疗时使用本品，可能加剧口内炎症。

【药物过量】

长期大量使用本品可引起肺部纤维化并导致肺功能不全呼吸衰竭而死亡。

【规格】

5mg(按培洛霉素计)

【贮藏】

密闭，在干燥处保存1。

注射用硫酸培洛霉素药典标准活性成分

硫酸培洛霉素加苯丙氨酸作赋形剂制成的无菌冻干品，按平均装量计算，含培洛霉素（C61H18N18O2S2）

性状

白色疏松块状物或无定形固体。

鉴别

（1）在含量测定项下记录的高效液相色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

（2）本品取约4mg，置100ml量瓶中，加硫酸铜试液0.05ml，加水溶解并稀释至刻度，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在242与292nm的波长处有最大吸收，在269nm的波长处有最小吸收。

（3）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（中国药典1990年版二部附录39页）

检查

酸度 取本品适量，加水制成每1ml中含培洛霉素5mg的溶液，依法测定（中国药典1990年版二部附录44页），PH值应为4.5-6.0。

溶液的澄清度与颜色 取本品加水制成每1ml中含培洛霉素5mg的溶液，溶液应澄清无色；如显混浊，与1号浊度标准液（中国药典1990年版二部附录58页）比较，不得更浓；如显色。与黄色或黄绿色2号标准比色液（中国药典1990年版二部附录57页第一法）比较，不得更深。

干燥失重 取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过6.0%（中国药典1990年版二部附录55页）。

含量均匀度取本品10支，分别精密加水100ml，溶解后，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在290nm波长处分别测定吸收度，每支吸收度与10支平均吸收度比较，差异大于±15%的不得多于1支，并不得超过±20%。

热原取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含0.3mg的溶液，依法检查（中国药典1990年版二部附录106页），剂量按家兔体重每1kg注射0.5ml，应符合规定。

降压物质 取本品，依法检查（中国药典1990年版二部附录108页），剂量按猫体重每1kg注射0.3mg，应符合规定。

无菌 取本品（不少于2瓶）分别加灭菌水制成每1ml中含5mg的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典1990年版二部附录109页），应符合规定。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版二部附录第5页）。

含量测定

照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部附录34页）测定。

系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以戊烧磺酸钠溶液[取戊烷磺酸钠0.96g与乙二胺四醋酸二铜1.86g，加醋酸液（0.08mol/L）使溶解并稀释至1000ml，用氨水调节PH值至4.3]-甲醇-乙睛（64：22：14）为流动相，检测波长为291nm，理论板数按培洛霉素峰计算应不低于700。

测定法 取本品5瓶，称出平均装量，取内容物，混匀。精密称取适量，加水制成每1ml中含1mg的溶液，摇匀，取10-20μl注入液相色谱仪，另取硫酸培洛霉素对照品同法测定，按外标法计算供试品中培洛霉素的含量，即得。

作用与用途抗癌药

用法与用量肌注，静脉或动脉内注射，每次5mg，每日或隔日一次。一疗程总量不超过150mg。

注意对本品及类似抗癌药（如博莱霉素）过敏、肺功能不全患者禁用。

规格5mg（以培洛霉素计）

贮藏密封，在凉暗处保存2。