吡诺克辛（Pirenoxine），别名白内停酸，是一种化学品。化学名称1-羟基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-a]-吩噁嗪-3-羧酸，分子式为C16H8N2O5，分子量为308.24500。吡诺克辛为散瞳药物，临床上主要用于老年性白内障，对糖尿病引起的白内障、外伤及先天性白内障以及色素性视网膜炎亦可用。

化合物简介基本信息中文别名：1-羟基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-a]-吩噁嗪-3-羧酸; 1-羟基-5-氧-5H-吡啶并[3,2-Α]吩嗪-3-羧酸; 白内停酸;

英文名称：1,5-dioxo-4H-pyrido[3,2-a]phenoxazine-3-carboxylic acid 英文别名：1-Hydroxy-pyrido-5-phenoxazon-3-carbonsaeure; Pirenoxinum [Latin]; pirfenoxone; 1-hydroxy-5-oxo-5H-pyrido[3,2-a]-phenoxazine-3-carboxylic acid; Pirenoxinum;

CAS号：1043-21-6

分子式：C16H8N2O5

化学结构：

分子量：308.24500

精确质量：308.04300

PSA：113.52000

LogP：2.244801

物化性质密度：1.7g/cm3

熔点：247-248ºC

沸点：515.8ºC at 760mmHg

闪点：265.7ºC

折射率：1.793

蒸汽压：1.83E-11mmHg at 25°C1

生产方法由对苯二酚经重铬酸钠氧化乙酐乙酰化、硫酸二甲酯甲基化、硝酸硝化、金属锡还原、与5-氨基-1,2,4-三甲氧基苯环合、氢溴酸水解、碳酸氢钠和铁氰化钾溶液氧化、在乙酸下与邻氨基苯酚缩合。12

用途该品为防治白内障药物。能改善芳香氨基酸的代谢异常,抑止醌类的化合物的产生,从而对晶体混浊有稳定或延缓发展的功效。主治老年性白内障、糖尿病白内障,也可治疗外伤白内障和先天性白内障。此外,对调节机能有一定影响,有抑止视力减退或增进视力的功效。该品钠盐(白内停)对小鼠,口服LD50大于10000mg/kg,皮下注射大于5000mg/kg,腹腔注射为2120-2250mg/kg;对大鼠,腹腔注射,雄性为2400mg/kg,雌性为1460mg/kg。1

药品名称中文名称：吡诺克辛

英文名称：Pirenoxine

别名：白内停、卡他灵、卡林-U、Pirfenoxine

分类一级分类：眼科用药 二级分类：散瞳药物 三级分类：老年性白内障用药3

剂型滴眼剂：包括片剂和专用溶剂。片剂：1mg，专用溶剂为20ml。34

药理作用本品是昆虫眼中的一种色素，其化学结构类似昆虫眼黄素化合物。白内障的形成被认为与芳香氨基酸的异常代谢产物醌亚胺酸与晶状体水溶性蛋白结合，使其变形而混浊有关。3

本品能抑制芳香氨基酸异常代谢生成的醌类物质，防止晶体内不溶性蛋白质的形成，抑制白内障的发展。其化学结构与昆虫眼色素极相似，具有防止水晶体的水溶性蛋白变性，阻止白内障病情进展效用。据称本品能防止晶状体变性，阻止白内障病情的发展。5

毒理作用给白色家兔用本品滴眼，一天5次，连用13周后，进行肉眼检查、病理组织学检查及扫描电镜检查，结果未发现对眼组织有任何刺激或损伤。4

药动学未进行该项实验且无可靠参考文献。43

适应症用于老年性白内障4，对糖尿病引起的白内障、外伤及先天性白内障以及色素性视网膜炎亦可用。5

禁忌症对本品过敏者禁用。3

注意事项1.本品水溶液不稳定，宜新鲜配制。

2.出现过敏反应及其他不适，应立即停药。3

孕妇及哺乳期妇女用药只有在其治疗上的有益性超过危险性时予以使用。关于妊娠期间用药的安全性未进行该项实验且无可靠参考文献。4

儿童用药对于早产儿、新生儿、哺乳期儿童的安全性，未进行该项实验且无可靠参考文献(无使用经验)。4

老年用药通常，老年人的生理功能有所降低，应予以注意。4

不良反应本品不良反应少见，偶可发生过敏反应：眼睑炎、接触性皮炎，可能会出现弥漫性浅表性角膜炎、结膜充血、刺激感、瘙痒感等症状。34

药物相互作用本品遇见金属铁时，会改变颜色。3

用法用量滴眼前将药片（每片含药0.75～1mg）溶于所附溶媒（15～20ml）内。滴时，每次1～5滴，1日5次。5

专家点评本品的化学结构类似虫眼黄素化合物，与晶状体水溶性蛋白质有较强的亲和力，可竞争性抑制醌型物质对晶状体可溶性蛋白质的氧化、变性、混浊化作用，防止白内障的发展。主要用于各种原因引起的白内障、视网膜色素变性。3