醋丁洛尔有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。药理作用似普萘洛尔,但较弱.作用持久,T1/2为3~8小时.通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压,适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤甲状腺机能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

基本信息

中文名称:醋丁洛尔

中文别名:醋丁酰心安;N-[3-乙酰基-4-(2-羟基-3-异丙基氨基丙氧基)苯基]丁酰胺;

英文名称:acebutolol

英文别名:N-(3-Acetyl-4-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)butyramide;Acebutolol;Acebutolol, (±)-;

CAS号:37517-30-9

分子式:C18H28N2O4

分子量:336.42600

精确质量:336.20500

PSA:87.66000

LogP:2.82940

物化性质

外观与性状:晶体

密度:1.118g/cm3

熔点:119-123ºC

沸点:564.1ºC at 760 mmHg

闪点:295ºC

折射率:1.542

储存条件:库房通风低温干燥。1

药品相关说明书分类名称

一级分类:循环系统药物。

二级分类:抗高血压药物。

三级分类:β受体阻滞剂

药品英文名

Acebutolol。

药品别名

醋丁酰心安、Acecor、Monitan、Neptal。

药物剂型

片剂:400mg;

2.胶囊:200mg;

3.注射剂:25mg。

药理作用

本品属中长效的具有β1受体阻滞剂。它的作用强度是普萘洛尔的1/5~1/10。产生拟交感活性是阻滞β受体剂量的2~3倍。其减慢静息时的心率较普萘洛尔为小。医学全.在线www.med126.com该药抑制心肌的作用较普萘洛尔为弱,对外周血管阻力的作用亦不甚明显。中度亲脂性药物,醋丁洛尔对正常人的代谢无明显影响。

药动学

肠道吸收,2~4h血浆浓度达峰。84%与血浆蛋白结合。血浆中半衰期为3~6h。其代谢产物二醋洛尔有选择性β受体阻滞作用,在血浆中消除半衰期超过12h。

适应证

用于高血压及心律失常。

禁忌证

参见:普萘洛尔。

注意事项

参见:普萘洛尔。

不良反应

不良反应较小,但对心功能明显受损,高度房室传导阻滞者不宜使用。

用法用量

口服:开始每次400mg,每天1次;必要时增加至每次400mg,每天2次。

药物相互作用

参见:普萘洛尔。

专家点评

参见普萘洛尔。2