左乙拉西坦(Levetiracetam),别名乐凡替拉西坦、利维西坦、左旋乙拉西坦,是一种白色结晶粉末的化学品。化学名称(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式为C8H14N2O2,分子量为170.20900。左乙拉西坦为抗癫痫药,临床上主要用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。

化合物简介基本信息

中文名称:左乙拉西坦

中文别名:(S)-alpha-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷

英文名称:Levetiracetam

英文别名:(s)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide; (S)-1-pyrrolidineacetamid; (+-)-alpha-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide; (S)-alpha-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide; 1-Pyrrolidineacetamide; alpha-ethyl-2-oxo-; alpha-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide; Etiracetam; Etiracetam [INN]; Etiracetamum [INN-Latin]; Keppra; Levetiracetam [INN]; Levetiracetamum [INN-Latin]; LEVITIRACETAM; UCB 6474; UCB-6474; UCB-L 059;

Name:(S)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butanamide (Levetiracetam); (2R)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide; (2S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide

CAS号:102767-28-2

分子式:C8H14N2O2

分子量:170.2091

化学结构:

物化性质

外观与性状:白色结晶粉末

密度:1.168 g/cm3

熔点:118-119°C

沸点:395.9ºC at 760 mmHg

闪点:193.2ºC

折射率:1.518

储存条件:Store in original container in a cool dark place.

蒸汽压:1.78E-06mmHg at 25°C1

药物基本信息概况用法用量给药途径

口服。需以适量的水吞服,服用不受进食影响。2

贮藏

室温(25°C或以下)贮藏2

有效期

24个月

给药方法和剂量

成人(>18岁)和青少年(12-17岁)(体重≥ 50 kg者) :起始治疗剂量为每次500 mg,每日2次。根据临床效果及耐受性,每日剂量可增加至每次1500 mg,每日2次。剂量的变化应每2-4周增加或减少500 mg/次,每日2次。

老年人 (≥ 65岁):根据肾功能状况,调整剂量 (详见下文有关肾功能受损病人描述)。

4-11岁的儿童和青少年(12-17岁)(体重≤ 50 kg者) :起始治疗剂量是10 mg/kg,每日2次。根据临床效果及耐受性,剂量可以增加至30 mg/kg,每日2次。 剂量变化应以每2周增加或减少10 mg/kg,每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥ 50 kg者,剂量和成人一致。青少年和儿童推荐剂量:起始剂量10 mg/kg,每日2次,最大剂量30 mg/kg,每日2次。体重15 kg:起始剂量每次150 mg,每日2次,最大剂量每次450 mg,每日2次。体重20 kg:起始剂量每次200 mg,每日2次,最大剂量每次600 mg,每日2次。体重25 kg:起始剂量每次250 mg,每日2次,最大剂量每次750 mg,每日2次。体重50 kg或以上:起始剂量每次500 mg,每日2次,最大剂量每次1500 mg,每日2次。20 kg 以下的儿童,为精确调整剂量,起始治疗应使用口服溶液2。

婴儿和小于4岁的儿童患者:无相关的充足的资料。

肾功能受损的病人 :成人肾功能受损病人,根据肾功能状况,按表中不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(测出血清肌酐值按下述计算方法)调整日剂量。CLcr=140-年龄(岁) x 体重(kg)/72 x 血清肌酐值(mg/dl)女性病人:上述计算值 x 0.85
肾功能受损病人的剂量正常病人(肌酐清除率80 mL/min) :每次500-1500 mg,每日2次。轻度异常(肌酐清除率50-79 mL/min) :每次500-1000 mg,每日2次。中度异常(肌酐清除率30-49 mL/min) :每次250-750 mg,每日2次。严重异常(肌酐清除率10% ;常见1-10% ;少见0.1-1% ;罕见:0.01-0.1% ;非常罕见