达泊西汀(dapoxetine)是一种化学药品，密度为1.081g/cm3，)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，用于治疗男性早泄和勃起功能障碍，有效率为98%。

达泊西汀吸收快，能快速达有效的血药浓度；组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近。

基本信息中文名称：达泊西汀

中文别名：达波西汀； (S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺

英文名称：Dapoxetine

英文别名：(1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine; Priligy; Dapoxetina; Dapoxetinum; CAS号：119356-77-3

分子式：C21H23NO

分子量：305.41300

精确质量：305.17800

PSA：12.47000

LogP：4.91160

结构式：

物化性质外观与性状：白色至灰白色结晶粉末

密度：1.081 g/cm3

沸点：454.4ºC at 760mmHg

闪点：132.6ºC

折射率：1.607

蒸汽压：1.91E-08mmHg at 25°C1

达泊西汀相关药品说明书信息临床用途达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，用于治疗男性早泄。

用法用量每次30-60mg

用量与用法需要前1-3小时口服一粒。

功效治疗男性早泄的新药。

适合人群早泄患者

不宜服用未成年，孕妇，哺乳期妇女禁用。

注意事项（1）最近发生过中风和心脏病发作、低血压或某些罕见的遗传性眼病和色素性视网膜炎病人禁用。

（2）本品禁止与NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用。

（3）有严重心血管病既往史不宜于性活动和严重肝损害病人，禁用本品。

（4）严重肾损害、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。

（5）本品与氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)与其它抗高血压药的相互作用。

（6）服用本品时应停止服用其它药物。

相关临床研究随机测试

在随机的166位病人（平均年龄23~64岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。

在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。

达泊西汀吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.oh，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ng·mL一’，呈剂量相关性[2，〕。分布容积为2IL·kg一’；组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近；绝对生物利用度为42%；蛋白结合率为9%。其经多种途径(cyp50，FMol)代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度，有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响。研究表明，年轻人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，其Cmax减少11%(398对443ng·mL)，Tm延长3omin，但AUC不受影响。

二期临床试验

二期临床试验采用多中心、双盲、随机、对照和交叉试验研究评价达泊西汀60mg，10omg和安慰剂治疗PE的有效性和安全性。研究对166例(年龄18-65岁，IELT平均1.olmin，单一固定的异性伴侣>6个月)参试者，分为3组，在性活动前1-3h分别服用达泊西汀60，100mg和安慰剂，由性伴侣用秒表测定IELT。有130例完成试验，结果表明，所有剂量的达泊西汀与安慰剂相比，IELT明显增加(P