由美国Gilead Siences公司研制成功的一种新型核苷类逆转录酶抑制剂，属抗病毒类药物，对HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性，抗病毒活性表现在它特异性地抗HIV-1、HIV-2和HBV，而其药浓升至100 mnol/L，亦未见它对HSV-1、HSV- 2、HCMV、VZV、corona、黄热病病毒、呼吸道合胞体病毒、Rota、流感病毒或鼻病毒表现出活性。即使是低于微摩尔浓度，该药也显现出对HIV 1的LAV和ⅢB病毒株及HIV-2的ROD2和ZY病毒株的强效抑制作用，其IC50 值比AZT(齐多夫定)低95倍。

基本信息中文名称：恩曲他滨

中文别名：5-氟-1-(2R,5S)-[2-羟甲基-1,3-氧硫环-5-酰]胞嘧啶；盐酸恩曲他滨；依曲西他滨；

英文名称：Emtricitabine

英文别名：Entricitabine;FTC;4-Amino-5-fluoro-1-((2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl)pyrimidin-2(1H)-one;EMTRITABINE;EMTRICITABIN;SM-Q;

CAS号：143491-57-0

分子式：C8H10FN3O3S

分子量：247.24700

精确质量：247.04300

PSA：115.67000

LogP：0.12620

物化性质

外观与性状：白色粉末

密度：1.82 g/cm3

熔点：136-140°C

沸点：443.3ºC at 760 mmHg

闪点：221.9ºC

折射率：1.731

蒸汽压：0mmHg at 25°C1

恩曲他滨相关药品说明书信息适应症与其他抗逆转录病毒药物联合用于成人HIV-1感染的治疗。

用法用量18岁以上成人口服用药，每次200mg，1次/d。空腹服用，也可与食物同服。肾功能不良者应调整剂量，改为200mg，隔天1次或每3天1次。

药理作用本品是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂，对HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性。本品口服后被磷酸化为具有细胞活性的5′-三磷酸盐，5′-三磷酸盐通过进入病毒DNA主链，与主链结合，导致链终止，从而抑制HIV-1逆转录酶及HBV DNA聚合酶活性。

药物相互作用

本品不影响肝微粒体酶P450酶系统，不产生由此介导的药物相互作用，与替诺氟韦、茚地那韦、泛昔洛韦、司坦夫定合用，药代动力学几乎无影响。

药代动力学

给雄性小鼠口服和静注单剂量本品10mg/kg、100mg/kg或600mg/kg，结果显示，本品吸收好，清除快，且在研究所使用的剂量范围内其药代动力学呈剂量依赖性，总清除速率快，接近于肾血流量。对HIV感染者单独给予本品100～1200mg，Tmax为1.25～1.61h。HIV感染者接受本品1天200mg，其血浆半衰期为7.5～8h，本品三磷酸盐的细胞内半衰期大约为39h。

剂型与规格

恩曲他滨胶囊剂：200mg/粒。片剂：0.2g

不良反应1.全身：腹痛、无力、头痛。2.消化系统：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。3.骨骼肌肉：关节痛、肌痛。4.神经系统：睡梦异常、抑郁、头晕、失眠、神经痛、外周神经炎、感觉异常。5.呼吸系统：咳嗽加重、鼻炎。6.皮肤：疹。

注意事项1.本品主要经肾排泄，故肾功能不全患者服用本品应减量。2.儿童尚未建立安全有效的依据，故儿童不推荐使用。3.尚无特效解救药，药物过量采用支持治疗。

禁用慎用1.已知对本品或其中任一组分过敏者禁用。2.禁用于晚期肾病及肝功能不全者。3.孕妇服用本品可能对胎儿和新生儿有不利影响。本品可通过乳腺分泌也可影响受乳婴儿，一般不推荐孕妇和哺乳期妇女使用本品。4.老年人选择剂量时应慎重，可根据其肝、肾、心功能的衰退、伴发的疾病以及其他药物治疗的影响，酌情减量服用2。

贮藏避光阴凉处保存。