卡那霉素B(Kanamycin B) ，别名：卡内多霉素、新卡那霉素、氨基去氧卡那霉素。本品为氨基糖甙类抗生素抗菌谱与卡那霉素相似，特点是作用强，对耐药金葡菌有效。 临床上用于败血症、上呼吸道感染、泌尿道感染、骨髓炎及菌痢等。

药代动力学肌注后该品迅速被吸收，局部冲洗或局部应用后亦有一定量的药物可从身体表面吸收。主要分布于细胞外液，正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓

度的10～20%，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的50%。5～15%的药量经过重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞中积蓄，穿过胎盘。滑膜液为血药浓度的50%以上，支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。胸水内药物积聚慢，但可逐渐达到与血药浓度相近。分布容积为0.26L/kg。肌内注射后血药浓度于1～2小时达峰值，胆汁中浓度在肌注后约6小时达峰值。一次给药7.5mg/kg后血药平均峰浓度为22μg/ml，发热或严重烧伤患者的浓度可能较低。尿中浓度为血药浓度的10～20倍。T1/2成人为2～4小时，肾功能损害者27～80小时；早产儿18小时，足月产新生儿一般6～8.6小时（与出生时体重和年龄成反比）。该品在体内不代谢，主要经肾小球滤过，给药后4小时内排出约50%，尿中浓度可高达800μg/ml，24小时内排出约80～90%；胆汁中排出量约1%；乳汁中亦可排出少量，血液和腹膜透析可从血中除去相当药量，从而使药物半衰期大大缩短。

适应症该品适用于治疗大肠杆菌、变形杆菌属（吲哚阳性与吲哚阴性）、产气杆菌、肺炎杆菌、粘质沙雷菌、不动杆菌属和葡萄球菌属所致严重感染。如败血症、细菌性心内膜炎、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胆道感染、骨骼皮肤感染、软组织感染（包括烧伤）、腹腔感染、急慢性中耳炎、鼻窦炎等。由于其毒性较大，卡那霉素B不宜用于长程治疗（如结核病）。卡那霉素B对绿脓杆菌无效。

用法用量1、成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次0.5g(按卡那霉素B计，下同），一日1—1.2g。或按体重5mg/kg，每8小时1次；或按体重7.5mg/kg，每12小时1次。成人每日用量不超过1.5g，疗程7一10日。

2、小儿常用量按体重每日15—25mg/kg，分2次给药。

3、其他用法0.25%该品溶液可用于冲洗病灶，该品注射液可用于气溶吸入。

4、应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能不全的患者，卡那霉素

B的有效治疗浓度范围为15—30μg/ml。应避免高峰血药浓度持续在30—35μg/ml以上和谷浓度超过5μg/ml。

5、不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。

6、给予首次饱和剂量（5―7.5mg/kg)后，有肾功能不全，前庭功能或听力减退的患者中所用维持量应酌减，即剂量不变，延长给药间期；或给药间期不变，每次剂量减少或停用卡那霉素B。其维持量可按下式计算：①延长给药间期（小时），每次用量不变（7.5mg/kg)，给药间期=患者血肌酐值（mg/100ml)×9或②减少每次给药量，每12小时给药一次：每次用量=患者血肌酐清除率（mg/min)×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率（mg/min)。由于卡那霉素B在体内不代谢，主要经尿排出，因此肾功能减退的患者可能引起药物积聚达中毒浓度。

7、患者应给予足够的水分，以减少肾小管损害。

8、长期用药可能导致耐药菌过度生长。

9、硫酸卡那霉素B静脉滴注溶液的配制：未经稀释的卡那霉素BB不可直接静脉注射。取卡那霉素BB，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释；或取注射用硫酸卡那霉素B先加灭菌注射用水溶解后，每1g卡那霉素B加入200—400ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他适当的灭菌稀释液：配制后溶液应于30—60分钟内滴完，小儿患者需相应减少稀释液的量。该品规定只可作肌注和静滴，不可静推。

不良反应发生率较高者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性），血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性、影响前庭）、恶心或呕吐（耳毒性、影响前庭、肾毒性）。发生率较少者有呼吸困难、嗜睡或软弱（神经肌肉阻滞，肾毒性）。停药后发

生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，提示可能耳毒性并需引起注意。可有听力及肾损害.可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。偶有过敏反应、皮疹、药热等。严重者可有休克死亡.也可有神经系统症状、心肌抑制、呼吸衰竭等。[过敏反应]药热和皮疹并不常见，其发生率在1%～3%之间；但嗜酸粒细胞增多症则相当多见，可达10%，尤其当疗程超过1周时。过敏性休克偶有所见，国内曾报道1例因溃疡病穿孔注射卡那霉素B引起过敏性休克，经抢救恢复，改用庆大霉素无不良反应。

[神经系统]该品应用中最重要的不良反应为影响耳蜗神经，患者高频听力首先受损害，以后听力减退逐渐发展至耳聋。耳鸣和耳部饱和感为早期而重要的第8脑神经损害的先兆征候。听力减退大多在疗程中发生并继续进展，但停药后仍可能发生，特别在原有肾功能减退者。卡那霉素B引起的听力减退大多为双侧性，停药后部分患者症状可能逐渐减轻。

易诱发耳毒性的有关因素有：①原有肾功能减退者；②血药浓度较长时间持续在30μg/ml以上；③疗程较长。总量不超过15g时一般不至发生耳毒性症状，每日肌注1g，连续30～150天，发生听力损害者可高达40%；④年老患者；⑤过去曾患中耳炎或原有听力减退；⑥过去曾用过氨基糖甙类等耳毒性药物或同时合用强力利尿剂及其他耳毒性药。据统计：采用卡那霉素B治疗时临床耳毒性的发生率约5%。新生儿与早产儿中应用卡那霉素B后发生耳毒性者较少，据报道成人常用量（15mg/kg/天）在儿童中常不能达到有效血浓度，因而主张小儿的用量应增加为每次10mg/kg，每8小时肌注一次。虽然如此，卡那霉素B在小儿中仍应慎用。该品引起的耳蜗神经损害停药后仍可继续发展，卡那霉素B的耳毒性较链霉素、庆大霉素等为大，但低于新霉素。

该品在疗程中引起前庭系损害者并不多见。该品与链霉素、新霉素相同，也可阻滞神经肌肉接头而引起呼吸抑制，在乙醚麻醉下于腹腔内给药较易发生，肌注或静注后亦有发生者。神经肌肉接头的阻滞尚可引起心肌抑制及血压下降等。用葡萄糖酸钙静注可使部份病例恢复。此外，该品尚可引起暂时性第9对脑神经功能损害（表现为后1/3味觉丧失）、口周及其他部位的感觉异常、头痛、不安

、心动过速、急性脑综合征伴癔病和视觉异常等。[泌尿系统]该品亦可引起肾脏损害，其对肾脏的毒性低于新霉素而大于链霉素。尿中可出现透明管型与颗粒管型，有时有少量红、白细胞，蛋白尿偶有所见，多为短暂性，少数患者尤其老年者可发生肾功能减退；也有个别发生少尿、急性肾坏死的报道。卡那霉素B引起的肾脏病变为可逆性，停药后可迅速恢复，病变严重者恢复较慢或部份恢复。[消化系统]口服偶可引起恶心、呕吐、腹泻，长期服用后偶可引起吸收不良、脂肪下痢等。

[其他]该品肌注局部疼痛的发生率较高，一般多能耐受。偶可引起白细胞减少，凝血酶原时间延长、纤维蛋白原减少及高血压等。二重感染（由绿脓杆菌或其他革兰氏阴性杆菌、耐药性金黄色葡萄球菌、拟杆菌属等引起）偶有所见。

相互作用参阅硫酸链霉素。氨基糖苷类药物相互作用：

1、与强利尿药（如呋塞米、依他尼酸等）联用可加强耳毒性。

2、与其他有耳毒性的药物（如红霉素等）联合应用，耳中毒的可能加强。

3、与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强

本类药物的肾毒性。

4、与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（如地西泮等）联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

5、本类药物与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。

6、青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类）。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。

药物制剂按卡那霉素B计。卡那霉素BB2m1：O.5g(50万单位）注射用硫酸卡那霉素B(1)0.5g(50万单位）（2)1g(100万单位）口服，一日4g，分4次用；肌注或静滴，一日1g，分1-2次给药。

针剂制品药理作用硫酸卡那霉素B是一种氨基糖苷类抗生素。对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、

耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等对该品也大多敏感。卡那霉素B对葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）和结核分枝杆菌亦有一定作用，对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对该品多数耐药。该品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素B与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。该品为无色或微黄色澄明液体。

动力学肌注该品后迅速吸收，于1～2小时达血药峰浓度。一次肌注0.5g后平均血药峰浓度为20mg/L。血半衰期2～4小时，血清蛋白结合率低。肾功能减退者半衰期可显著延长。在体内可分布到各种组织，在肾脏皮质细胞中积蓄，胸水、腹水中浓度较高，可穿过胎盘进入胎儿体内，胆汁与粪便中的浓度较低，很少进入脑脊液中。在体内不代谢，主要经肾小球滤过后由尿排出，给药后24小时内尿中排出80%－90%。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。

适应症该品适用于治疗敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染，如肺炎、败血症、腹腔感染等，后两者常需与其他抗菌

药物联合应用。

用法用量1、成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次0.5g，每12小时1次；或按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次，成人每日用量不超过1.5g，疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。

2、小儿常用量肌内注射或静脉滴注，按体重一日15～25mg/kg，分2次给药。

3、肾功能减退时用量：肌酐清除率50～90mg/min时用正常剂量的60～90%，每12小时1次（正常剂量为每次7.5mg/kg，每12小时1次）；肌酐清除率10～50ml/min时用正常剂量的30～70%，每12～18小时1次；肌酐清除率