基本信息

中文名称：α-甲基多巴

中文别名：2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-丙酸;L-甲基多巴;3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸;

英文名称：L-(-)-α-Methyldopa

英文别名：Methyldopa Sesquihydrate;alpha-methyl-L-dopa;L-Tyrosine, 3-hydroxy-α-methyl-;Methyldopa;α-methyl-L-dopa;

CAS号：555-30-6

分子式：C10H13NO4

分子量：211.21500

精确质量：211.08400

PSA：103.78000

LogP：1.142601

物化性质外观与性状：无色或近乎于无色晶体或白色至淡黄色-白色细粉末，在水合物形态时近乎于没味道

密度：1.403g/cm3

熔点：≥300°C

沸点：441.6ºC at 760mmHg

闪点：220.9ºC

折射率：-14 ° (C=1, H2O)

水溶解性：溶于水

可溶性：DMSO(75 mM),稀盐酸1

安全信息海关编码：2918199090

WGK Germany：3

安全说明：S24/25

RTECS号：YP28600001

生产方法将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮，,然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。1

用途左旋甲基多巴是一种B-受体阻滞型心血管药物，对中等程序的原发性和肾性高血压有良好疗效。1

副作用胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振，见于治疗初期，用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状，此外尚可有体位性低血压心律失常及不自主运动等。

适应症1.震颤麻痹：对轻、中度病情者效果较好，重度或老年病人效差。 2.肝昏迷：可使病人清醒，症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关，服用后，可改善中枢功能而奏效。 3.有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。

用量用法1.治疗震颤麻痹：开始每次服0．1～0．25g，1日2～4次。每隔2～4日将1日量增加0．25～0．75g。一般有效剂量为1日2～5g，分4～7次服，连续用药2～3周后见效。在剂量递增过程中，如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增量。 2.治疗肝昏迷：每日0．3～0．4g，加入5%葡萄糖溶液500ml中静滴，待完全清醒后减量至每日0．2g，继续1～2日后停药。或用本品5g加入等渗盐水100ml中鼻饲或灌肠。

注意事项不良反应较多，因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。 1.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振，见于治疗初期，约80%病人产生。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉等精神症状。此外，尚可有体位性低血压，心律失常及不自主运动等，应注意调整剂量，必要时停药。 2."开关"现象（病人突然多动不安为"开"，尔后又出现肌强直运动不能为"关"），见于年龄较轻病人，约在用药后8个月左右出现。可采用减少剂量或静注左旋多巴逆转或控制这一现象。 3.与维生素B6或氯丙嗪等合用，疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用，增加疗效，减少不良反应，此时可合并应用维生素B6。 4.禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。 5.消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼等病人禁用。 6.可增强病人性功能2。