棘白菌素类药物是一类全新的抗真菌药，通过非竞争性抑制β-1,3-葡萄糖合成酶，干扰真菌细胞壁β-1,3-葡萄糖的合成，导致真菌细胞壁渗透性改变，细胞溶解死亡。

棘白菌素类药物是一类全新的抗真菌药，通过非竞争性抑制β-1,3-葡萄糖合成酶，干扰真菌细胞壁β-1,3-葡萄糖的合成，导致真菌细胞壁渗透性改变，细胞溶解死亡。由于人类细胞不含有细胞壁，而真菌细胞有细胞壁，棘白菌素类抗真菌药物可直接作用于真菌细胞壁成分，所以该类药对人体的毒性较低，是迄今为止安全性最高的一类抗真菌药物。

目前, 已上市的这类药物包括卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净。

卡泊芬净(caspofungin)是第一个棘白菌素类抗真菌药物，由美国默沙东药厂研制开发，于2004年美国FDA批准上市用于真菌感染的治疗，在2008年批准用于治疗儿童念珠菌感染，年龄在3个月-17岁的儿童均可使用，已成为首选的治疗真菌感染的药物。卡泊芬净通过对真菌细胞壁上β-1,3-葡萄糖的合成进行非竞争性抑制，将其细胞壁上的正常结构破坏，能够有效地对抗真菌，具有广谱抗真菌活性，对氟康唑、伊曲康唑耐药的假丝酵母菌、曲霉菌、孢子菌等真菌具有较好活性1。同时卡泊芬净已经被批准用于其他抗真菌药物治疗失败时的补救药物，对于曲霉菌感染的治疗限于对两性霉素B或伊曲康唑不敏感的患者，为侵袭性肺曲霉病的二线用药。在儿童患者中，卡泊芬净已批准用于念珠菌感染的一线治疗和中性粒细胞减少的发热患者经验性抗真菌治疗2。卡泊芬净主要由静脉注射给药，1次/天即可有效治疗真菌感染，另外也可通过气雾剂吸入给药，用于预防卡氏肺囊虫肺炎3。

米卡芬净(Mycamine) 是日本开发的一类新型水溶性棘白菌素类抗真菌药物，于2002年在日本上市，2005年3月通过美国FDA认证，是继卡泊芬净之后FDA批准的第2个棘白菌素类抗真菌药物。米卡芬净抗真菌作用机制与卡泊芬净相同，对真菌显示出广谱的抗菌活性，体外实验表明，米卡芬净不仅对假丝酵母菌属和曲霉菌属具有良好的抑菌活性，同时对唑类和两性霉素A耐药的菌株也有抑菌活性，是一种新型的半合成抗真菌药。米卡芬净被批准用于治疗食道假丝酵母菌感染、骨髓移植和艾滋病患者及中性粒细胞减少症的预防治疗4。目前该药在美国已批准用于侵袭性曲霉病的治疗。该药即将在我国上市，为静脉注射剂型，剂量为50~100 mg/天，应缓慢静脉给药(>1 h)。对预防骨髓干细胞移植受者移植前预防用药推荐剂量为50 mg/天，对食道性念珠菌病则为15 mg/天，疗程根据患者临床反应而定。

阿尼芬净(anidulafunngin)于2006年上市，是第三代棘白菌素类的半合成抗真菌药物，是一种新型广谱抗真菌药物，可用于口服和注射。该药抗真菌机制与其他棘白菌素类相同，但对曲霉菌属有较强作用，抗念珠菌属活性大大高于两性霉素B、氟康唑及依曲康唑，对念珠菌属最低抑菌浓度低于氟康唑和卡泊芬净。阿尼芬净体内分布广泛，脑脊液中浓度低，血浆蛋白结合率为84%，不经肾脏排泄，而是经化学降解转化成无活性的代谢产物，经胆汁由粪便排出; 成人患者中的消除半衰期为26.5 h，而儿科患者的消除半衰期为19. 9~23.1 h。性别、年龄(成人) 、种族及肝、肾功能不全对阿尼芬净的药动学无明显影响，肝、肾功能不全时不需调整剂量5。该药适用于治疗食管性念珠菌病和所有曲霉菌感染，可用于治疗食管或其他形式的念珠菌感染，对唑类和多烯类耐药的念珠菌属也有很强的抗菌作用6。

棘白菌素类药物的相对分子质量比较大，口服生物利用度低，故此类药物均不能口服给药，多采用静脉注射给药。静脉注射后主要分布在肺、肝、脾和肾，皮肤和软组织中浓度相对较低，脑组织内浓度极低，脑脊液中基本检测不到。另外，棘白菌素与其他药物相互作用少，以卡泊芬净、米卡芬净为代表的棘白菌素类主要在肝脏代谢，可引起肝功能的异常，几乎不影响肾功能7。由于真菌对棘白菌素类与唑类耐药机制不同，因此棘白菌素类与唑类药物无明显的交叉耐药性，棘白菌素类联合三唑类或多烯类药物可产生协同作用，故临床上常将棘白菌素类与其他药物联合使用治疗侵袭性深部真菌感染8。

综上所述，棘白菌素类药物作用机制独特，具有抗菌谱广、抗真菌作用强、半衰期长、不良反应较少且轻、患者耐受性好等特点，可作为多烯烃类和唑类药物潜在的添加药物或增效药物及良好的替代用药，值得临床推广使用。但因此类药物价格较高，给患者带来一定的经济负担，在临床使用上受到一定程度的限制9。另外，棘白菌素类抗真菌药仅对假丝酵母菌和曲霉菌感染有效，对隐球菌、毛孢子菌、接合菌和镰刀菌感染无效10。