钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂,是高血压治疗中一类非常重要的药物,与利尿剂、β受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs)并列于我国高血压治疗的五大类一线降压药物。相关资料显示,我国有一半以上服药治疗的高血压患者在应用钙离子拮抗剂。钙拮抗剂可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类,前者如硝苯地平片,其药名末尾均带有“地平”两字,俗称“地平类”降压片;后者如维拉帕米、地尔硫卓。

地平类降压片包括硝苯地平、氨氯地平、乐卡地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平等,适用于老年高血压、单纯收缩期高血压,伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病变者,是临床上使用较多的降压药物。而其中经常使用的、患者比较熟悉的是硝苯地平和氨氯地平。

尽管硝苯地平和氨氯地平都属于地平类,但是这两“兄弟”在降压效果和不良反应方面还是有区别的。患者在应用时应根据自己的病情合理选择。

先说硝苯地平

硝苯地平是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物,是20世纪80年代中期世界最畅销的药物之一。该药的特点是起效快,服药后血压的峰谷比值高,导致了神经体液活化。经多年的临床使用,该药的疗效已得到了广泛肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短,血压波动大,尚有负性肌力和负性传导作用,增加冠心病患者的死亡率。

第一代钙拮抗剂虽然起效迅速,但是药效持续时间较短,其不良反应中面色潮红、心悸、一过性低血压等发生率较高。因此,目前临床使用率逐渐减少,更多的医生提倡使用新型长效制剂。

新型硝苯地平缓释片和控释片能控制药物释放,可以解决硝苯地平药效持续时间短、血压波动大的问题。其中控释片相对缓释片降压更平稳,不良反应发生率降低。

硝苯地平不良反应一般在用药后1~2周出现,以后逐渐消退。除非是对硝苯地平不耐受者,一般情况下不需要停药。有些患者用药后会出现足部水肿及液体潴留,但是与利尿剂合用一般能减轻症状。

再说氨氯地平

氨氯地平为第三代钙拮抗剂,口服吸收缓慢,消除半衰期长,与受体结合和解离速度较慢,药物作用出现迟而维持时间长,可以较好地避免血压大幅度波动。

氨氯地平的不良反应常见有头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕,少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。可有水肿、头痛、眩晕、乏力等。一般较轻,能为患者所耐受。

这两“兄弟”服用时如何选择

大量文献临床结果显示,氨氯地平与硝苯地平相比,硝苯地平缓释片在治疗原发性高血压上有更好的治疗效果,而硝苯地平控释片与氨氯地平片相比,降压效果无显著差异。两者相比,硝苯地平的不良反应率更高。

若用药过程中出现一次漏服的情况,硝苯地平控释片即失去降压效应,而氨氯地平仍能起到降压效果,因此,用药依从性不高的患者建议选用氨氯地平。

由此看来,对不良反应耐受性较好的原发性高血压患者,首选硝苯地平,建议用缓释片或控释片,慎用短效硝苯地平,除非是急救用,或根据医生的建议用;对硝苯地平不耐受和用药依从性差的患者,则可选用氨氯地平。

两种药物七不同

降压疗效

我们吃降压药目的就是把血压控制下来,达到目标水平,才能够减少靶器官的损害,避免并发症,所以要比较哪一种降压药比较好,首先就要比较他们的降压疗效。总体上来说,一片氨氯地平(5mg)和一片硝苯地平控释片(30mg)的降压强度是相当的。当然药物作用于每一个人的人体是不一样的,有些人服用过氨氯地平也服用过硝苯地平,可能会觉得某一种效果比较好。

起效速度

氨氯地平的起效速度比较慢,往往需要2~3个星期才能达到最大疗效,所以他更适合那些对于快速降压耐受性比较差的老年人,虚弱的人。硝苯地平的起效速度快,在过去硝苯地平片还被用于紧急降压,数分钟就能够起效,当然这也容易导致低血压的副作用,所以现在已经不推荐这么使用了。硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片起效时间也要比氨氯地平来得快,通常几天就能够达到最大疗效,所以适合那些能够耐受快速降压的年轻患者,体质好的患者。

副作用

地平类降压药的副作用大体上是相似的,常常会引起下肢水肿、心慌、头痛、便秘、牙龈增生等副作用。相比较而言,氨氯地平的副作用会比硝苯地平缓释片/控释片来的少,尤其是硝苯地平片,副作用更明显。

半衰期

对于普通大众来说,半衰期可能是一个陌生的词语,可以把它理解成有效的作用时间。氨氯地平的半衰期比较长,可以长达35~50个小时,硝苯地平缓释片/控释片在原有基础上也延长了半衰期,但远不如氨氯地平。正是由于氨氯地平有这么长的半衰期,所以有一些长期服用氨氯地平的患者,偶尔有一天漏服了药物,也不会感觉到血压明显的变化。而服用硝苯地平缓释片/控释片的患者如果漏服了药物,多数会引起血压波动。

服药的方便性

氨氯地平和硝苯地平控释片,每天只要服用一次,相对是比较方便的,硝苯地平缓释片和硝苯地平片,每天需要服用2次,甚至更多,自然是不方便的。

药物相互作用

硝苯地平的代谢需要通过肝脏的P4503A4酶系统,容易受到其他药物的干扰。氨氯地平与辛伐他汀这种降胆固醇药物一起用的时候,建议辛伐他汀的剂量不要超过20毫克。

对心脏的影响

很多高血压患者都有合并心力衰竭,硝苯地平这一种药物除了扩张血管之外,还会抑制心脏的收缩力,所以对严重心衰的患者是不适合使用硝苯地平的,使用氨氯地平并不需要有这方面的顾虑。

专家介绍: 叶金泉,主治医师,学士学位,毕业于川北医学院临床医学系,从事综合内科工作10多年,曾于广东医科大学附属医院深造,具备扎实的内科学及基础学科,尤其是内科学的理论知识和临床经验,对内科、儿科常见病多发病有成熟诊疗技术和经验,能熟悉处治一般病人及抢救危重症病人的过程;特别擅长对COPD、肺心病、脑血管病、冠心病等疾病的诊断和治疗。