胰岛素是由人体胰岛β细胞分泌、唯一可以降低血糖的激素。正常情况下，人体空腹血糖浓度在激素的调节下维持在3.9~6.1mmol/L，餐后短时间内会有升高。

1型糖尿病患者由于胰岛功能遭到破坏无法分泌胰岛素，胰岛素绝对缺乏；2型糖尿病患者由于机体对胰岛素的敏感性下降，使胰岛素相对缺乏，随着病情进展，胰岛β细胞功能还可能逐渐减退，使血糖浓度居高不下。因此胰岛素治疗是糖尿病高血糖管理的重要手段。

目前市场上应用的胰岛素主要为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。

动物胰岛素是从猪、牛的胰岛提取而来，疗效确切、价格便宜，但由于来自外源生物体，在人体内容易发生过敏反应。而人胰岛素和胰岛素类似物都是利用重组DNA技术生产。人胰岛素与人体内天然胰岛素有着相同的结构和功能，具有纯度高，不良反应小的特点，但价格较动物胰岛素贵。胰岛素类似物是对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰后生成的一类胰岛素，具有与人胰岛素不同的药代动力学特性, 改变了胰岛素的作用时间。[1]

正常非进食状态下，胰岛β细胞的持续胰岛素分泌被称为基础胰岛素分泌，约占胰岛素全天分泌总量的50%。进食后胰岛受到食物刺激，大量分泌胰岛素以控制餐后血糖称为餐时胰岛素。而胰岛素的治疗原则就在于尽量模拟生理性胰岛素释放和作用模式。临床使用中，根据胰岛素的治疗原则，为了方便选择，我们将上述不同来源的胰岛素按作用时间，分为速效、短效、中效、长效和预混胰岛素。

速效胰岛素：皮下注射后起效时间10～20min, 最大作用时间为注射后1～3h, 降糖作用持续3～5h。餐前注射吸收迅速，起效时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活, 有利于提高患者的依从性, 通常与中长效胰岛素合用。餐前即刻用药, 必要时也可餐后立即给药。[2]现有品种主要为胰岛素类似物，包括门冬胰岛素 (诺和锐) 、赖脯胰岛素 (优泌乐) 、赖谷胰岛素。

短效胰岛素：皮下注射后20～30min起作用, 高峰浓度2～4h, 持续5～8h, 一般在餐前30min皮下注射。由于在皮下存在一个吸收过程，与人的生理分泌模式有一定的差异, 进餐时间提前易导致血糖控制不佳, 若延后则易发生低血糖。常用品种包括：动物来源的普通胰岛素 (正规胰岛素、中性胰岛素) ；重组人胰岛素包括诺和灵R (笔芯) 、甘舒霖R (注射液) 、优泌林R (注射液) 。

中效胰岛素：指将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液中, 起效时间为1.5～4h, 作用高峰 6～10h, 作用持续时间18～24h。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放, 致低血糖的风险较短效胰岛素小, 一般与短效胰岛素配合使用, 提供胰岛素的日基础用量,多在晚上注射。常用品种包括：动物来源的低精蛋白锌胰岛素 (万苏林) ；重组人胰岛素包括诺和灵N (笔芯) 、甘舒霖N (注射液) 、优泌林N (注射液) 。

长效胰岛素：起效时间1.5～2h, 皮下注射后可24h保持相对恒定浓度。一般为每天傍晚注射, 更适合于基础胰岛素治疗, 不易发生夜间低血糖[3]。常用品种主要为胰岛素类似物包括甘精胰岛素 (来得时) 、重组甘精胰岛素 (长秀霖) 、地特胰岛素。

预混胰岛素：为适应进一步的需要, 将短效制剂和中效制剂 (R和N) 进行不同比例的混合, 产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。制剂中的短效成分起效迅速，可以较好地控制餐后血糖，中效成分缓慢持续释放，主要起替代基础胰岛素分泌作用。可一次注射，起效快，持续时间长达16～20h。预混胰岛素不但安全有效，而且减少了注射次数，提高了患者的依从性[4]。常用品种包括：诺和灵系列 (30R、50R) 、甘舒霖系列 (30R、50R) 、优泌林70/30 (30%的短效R和70%中效N胰岛素) , 优泌乐系列 (25R、50R) 、诺和锐30R等。

【参考文献】

[1]. 张庆兰, 胰岛素制剂的分类及研究进展. 临床合理用药杂志, 2013. 6(17): 第148-150页.

[2]. 母义明等, 速效胰岛素类似物临床应用专家指导意见. 药品评价, 2016. 13(21): 第13-17+53页.

[3]. 冉兴无等, 成人2型糖尿病基础胰岛素临床应用中国专家指导建议（2020版）. 中国糖尿病杂志, 2020. 28(10): 第721-728页.

[4]. 姜蕾, 你了解预混胰岛素吗. 家庭医学, 2020(09): 第27页.

来源: 北京天坛医院药学部