有位老年朋友跟华子说，她在服用沙库巴曲缬沙坦与阿托伐他汀，结果肌酸激酶（CK）水平升高很多，腰腿上的肌肉也疼得厉害，要怎么办？

华子给她的建议是，在医生指导下先暂停服用阿托伐他汀，等待CK水平恢复，肌痛缓解之后，换成氟伐他汀与沙库巴曲缬沙坦联用。氟伐他汀虽然用的人不多，降脂强度也不算很强，但在与含有沙库巴曲的药物联用时，有独特优势。

一、氟伐他汀是个“小透明”

在沙坦类药物中，大家最熟悉的就是阿托伐他汀与瑞舒伐他汀，因为两者可以将低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平降低50%以上，是强效他汀，临床应用最广。

大家对普伐他汀与匹伐他汀也不陌生，虽然只是中效他汀，但这是他汀类药物中不良反应发生率最低的两个他汀。不能耐受强效他汀的人，通常会选择普伐他汀或是匹伐他汀替代。

而洛伐他汀、辛伐他汀是他汀家族的“元老”，它们的临床试验，奠定了整个他汀的治疗地位。

只有氟伐他汀好像是个“小透明”，虽然也是中效他汀，但用的人不多，也很少被提起。

二、沙库巴曲与他汀的相互作用

沙库巴曲缬沙坦、沙库巴曲阿利沙坦，是心力衰竭的常用治疗药物，也用于高血压的治疗。此类人群通常也会合并高胆固醇血症以及动脉粥样硬化，所以常会与他汀类药物联用。

不过沙库巴曲会影响有机离子转运多肽OATP1B1以及OATP1B3的活性，而他汀主要通过这两个转运多肽进入肝细胞发挥作用，当其活性被抑制，就会使他汀代谢减慢，增加全身暴露量。

大多数人的代谢能力较强，药物联用并不会出现明显反应。不过部分人较为敏感，服用巴库沙曲的同时联用他汀，就有可能增加他汀的肌痛、肝功能异常等不良反应风险。

并不是所有他汀都会受到影响，其中的氟伐他汀与辛伐他汀受沙库巴曲影响较少。所以在使用含沙库巴曲的药物时，选择氟伐他汀或是辛伐他汀联用的相互作用更少。

但是辛伐他汀主要通过CYP3A4酶进行代谢，这也是人体内大多数药物（比如地平类降压药，大环内酯类抗菌药、康唑类抗真菌药、包含水果中的葡萄柚等）的代谢通路，容易发生相互作用。而氟伐他汀主要通过CYP2C9同工酶代谢，与其他药物的相互作用很少。

所以在服用含有沙库巴曲的药物时，联用氟伐他汀的安全性最高，是它的独特优势。

氟伐他汀是中效他汀，代谢速度较快，而人体胆固醇主要在夜间合成，所以需在晚饭后或是睡前服用才可产生较好的降脂作用，在持续用药4周后，药效作用达到最大，所以建议用药1个月后复查，对药效进行评估。

在用药时主要注意两个指标，第一个注意肝功能，如果转氨酶（AST、ALT）超过正常上限3倍时需停药；第二个注意肌肉损伤，如果出现肌痛、乏力的症状，同时肌酸激酶（CK）水平超过正常上限4倍时需停药。

总结一下，氟伐他汀用的人不多，但有个独特优势，就是在与含沙库巴曲的药物联用时相互作用少，安全性较高。在用药时需要注意转氨酶和肌酸激酶水平，如果有异常超标时需及时停药。

药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。

来源: 药师华子