世界提高抗微生物药认识周
11月18~24日
有一种抗菌药物，它很专情，专门对付肠道细菌感染；有一种抗菌药物，它很固执，穿肠而过，却不被吸收。它，就是我们今天的主角——利福昔明。

提到利福昔明，大家可能会比较陌生，但是如果说到它的当家大哥利福平，大家应该会比较熟悉。那可是抗结核的经典老药，与异烟肼、乙胺丁醇被公称为抗结核“三剑客”，在临床上已经使用了很多年。利福平抗菌能力强、抗菌谱广，那是有目共睹的，但是在强大的能力背后，它的副作用也是不能忽视的，就像老百姓所说，这药劲儿太大，伤肝！

大哥这么厉害，小弟利福昔明会不会也是个狠角色，会不会也对肝脏不客气？一起来看看这哥俩吧。

应用历史

这哥俩同属于利福霉素家族，这个家族可是有着悠久的历史。利福霉素(rifamycins)是1959年Sensi等从地中海链霉素的代谢产物中分离提取的复合物，继而又分离出A、B、C、D、E等。1962年，利福霉素B经化学转化为利福霉素SV，并被最先用于临床，到今天已经有60多年了。小弟利福昔明(rifaxmin)是利福霉素SV的半合成衍生物，1987年作为抗感染性腹泻药物在意大利上市，之后在国外被广泛应用，2004年被我国批准在临床应用。别看它是小弟，在我国临床也应用了近20年。

抗菌机制

利福平和利福昔明是如何发挥抗菌作用的呢？有一些抗菌药是通过抑制微生物细胞新陈代谢的某些环节而发挥抗菌作用。例如喹诺酮类抗菌药可使微生物DNA复制受阻，氯霉素、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类抗菌药等可抑制蛋白质合成，利福霉素类抗菌药则是抑制RNA的合成。这哥俩的作用机制都是通过与细菌的DNA依赖性RNA聚合酶(DDRP)的β-亚单位结合，抑制细菌RNA合成的起始阶段，阻碍mRNA的合成而发挥作用，对多种革兰氏阳性、革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌均有高度抗菌活性。

但是，与大哥不同，利福昔明在结构上做了特殊改造。它在利福霉素的萘核C3C4位进行了环合改造，从而使其在生理pH下显示出两性离子性质，吡啶氮带正电荷，咪唑氮带负电荷，相反电荷的氮与存在的酚羟基一起，导致沿消化道所有pH值均能实现分子电离，从而在整个消化道都不被吸收。简单来说，利福昔明通过化学结构改造，做到了“穿肠不入血”，使药物最大程度地集中在肠道内，在肠道局部发挥抗菌作用，火力更集中，自然效果更好；不吸收，不入血，极少分布在其他器官，也就不会像大哥利福平一样“杀敌一千，自损八百”了。肝肾功能退化的老年患者，在服用此药时也无需调整剂量，真是好用又省心呀！

但要注意，有肠道梗阻、消化道严重溃疡、发热、便血的患者可是不能使用利福昔明的。在治疗肠道感染时，服用此药的疗程不要超过1周。如果用药1周还未见好，就需要及时到医院就诊啦。

跑肚拉稀不用愁，利福昔明解心忧。
广谱抗菌在肠道，穿肠而过不吸收。
溃疡梗阻莫要用，发热便血勿入口。
肝肾退化安心服，疗程不要超一周。

来源: 药葫芦娃