有几位朋友问华子,服用瑞舒伐他汀时,买不到适合自己的剂量,能不能把大剂量的药片掰开吃半片,会不会影响药效?
华子说,瑞舒伐他汀的普通片是可以掰开服用的,并不会影响药效。只不过药片掰开后,可能会出现锐利的边角,吞服的时候容易划伤咽喉。再有就是要注意尽量掰得均匀,使两个半片的药量相差不要太多。
一、他汀类药物中的“降脂最强”
不同的他汀类药物对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低的幅度不同,在他汀类药物的临床实验中,瑞舒伐他汀对LDL-C的降低幅度最强,最大剂量时降幅可以达到63%。紧随其后是阿托伐他汀,对LDL-C的降幅可以达到55%。
不过中国人对瑞舒伐他汀的耐受性差,在服用相同的剂量时,中国人的血药浓度是欧美人的2倍。所以瑞舒伐他汀在中国的最大剂量只能用到每日20mg,而在欧美最大剂量可以用到每日40mg。
瑞舒伐他汀的最低治疗剂量为每日5mg,如果对药物过度敏感,或是不耐受的情况,可以掰开服用2.5mg。
二、亲水性的瑞舒伐他汀
在人体中,脂溶性高的药物扩散更快。肝细胞是人体胆固醇合成的主要部位,脂溶性高的他汀依靠被动扩散进入肝细胞发挥作用。但脂溶性高的他汀,也容易透过血脑屏障,造成头痛、头晕的不良反应。
瑞舒伐他汀是亲水性的他汀,依靠肝细胞主动摄取进入肝细胞内,对肝脏的选择性更高,不容易透过血脑屏障。如果使用其他的他汀出现了头晕、头痛等中枢性的不良反应,可以尝试改用瑞舒伐他汀。
三、与其他药物相互作用较少
进入人体的瑞舒伐他汀绝大部分是原型通过粪便排泄,只有极少数被肝脏CYP2C9酶代谢,少数通过肾脏排泄。所以瑞舒伐他汀与其他药物的相互作用少,如果有合并疾病,用药方案复杂,又需要对LDL-C强力控制时,可以考虑使用瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀只有少部分(不超过10%)通过肾脏排泄,但对肾功能没有影响,长期使用时可以逆转肾动脉的粥样硬化,还有一定的护肾作用。不过肾功能重度不全(CKD4期)的人,会造成瑞舒他伐他汀的蓄积,不宜使用。
四、使用瑞舒伐他汀时要注意什么
1、服药时间:瑞舒伐他汀半衰期久,可以达到20小时,药效不受时间、饮食的影响,所以每天在固定时间服用即可。
2、药物调整时间:在服药后1个月后复查血脂,根据LDL-C水平进行药物调整。
3、对肝功能的影响:在服用过程中,建议间隔3~6月复查肝功能,如果转氨酶(AST、ALT)升高没有超过正常上限3倍,可以正常服药。
4、肌肉损伤:在服用过程中,如果出现肌肉疼痛、乏力的症状,需复查肌酸激酶(CK)水平,如果没有超过正常上限5倍,可以正常服药。
5、对血糖的影响:瑞舒伐他汀类会增加新发糖尿病的风险,但不是停药指征,如果用药过程中发现血糖异常,建议在医生指导下加用降糖药物,继续服用。
6、与其他降脂药物联用:瑞舒伐他汀的剂量加倍,对LDL-C的降幅只能增加6%,但不良反应发生率会显著增加。可以采用中、低剂量,与胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂联合用药。
总结一下,瑞舒伐他汀可以掰开服用,并不会影响药效。在服用过程中,要记得定期复查血脂情况与肝功、肌酸激酶,如果有异常,需要及时就医。瑞舒伐他汀是处方药物,需要在医生指导下使用。对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。
来源: 药师华子