有位朋友给华子留言,问在洛尔类药物中,美托洛尔很常见,但还有一种药物叫做比索洛尔,两者相比有什么不一样,在使用时有什么区别吗,哪个更好?

华子说,美托洛尔与比索洛尔都是洛尔类药物,两者的作用机制相同,但是在药物性质、代谢途径以及不良反应上,两者略有区别。不过对于药物来说,没有更好,只有更适合,要根据病情的差异,以及对药物的敏感性进行选择。

一、洛尔类药物的作用

洛尔类药物是一线降压药物,正式的名称是β受体阻滞剂。人体中的β受体有3种,分别位于心脏、气管、脂肪组织等,心脏上主要为β1受体。

美托洛尔与比索洛尔都是选择性β1受体阻滞剂,对心脏有较高的选择性,可以抑制心脏的兴奋性、降低心肌收缩力、减慢心率、减少心排血量、降低心脏耗氧量,以及降低血压。

洛尔类药物主要用于心率偏快型(静息心率每分钟超过80次)的高血压治疗,也适用于冠心病、心力衰竭等心脏疾病的治疗。

二、两种洛尔类药物的差别

1、受体选择性的差异:洛尔类药物通过阻滞β1受体发挥药理作用,但同时也可能对β2受体、β3受体造成影响。比如阻滞了β2受体,就会引起气管收缩,可能会诱发哮喘。所以对β1受体选择性越高,不良反应就越低。

相比而言,比索洛尔的对β1受体的选择性高于美托洛尔,对呼吸的影响要少。对于有哮喘、慢阻肺(COPD)以及其他肺部疾病者,选择比索洛尔更适合。

洛尔类药物对极少数的男性功能会产生影响,不过不同试验中得出的结论不同。如果有男性朋友服用其中之一出现了问题,可以尝试换服另一种。

2、药物特性的不同:美托洛尔为脂溶性,比索洛尔为水脂双溶性。脂溶性的药物更容易透过血脑屏障,容易出现头晕、焦虑、抑郁等中枢性不良反应,所以比索洛尔的不良反应更少。不过有研究发现,脂溶性的美托洛尔对心血管的保护作用更加明确。

在药物相互作用与基因多态性的影响上,比索洛尔优于美托洛尔。不过因为美托洛尔研制时间更早,相关的临床研究较多,发现保护心血管的证据也更多,所以在临床上更为常用一些。

3、代谢途径的不同:美托洛尔95%为肝脏代谢,所以对于肾功能不全者,更适合选用美托洛尔,不必调整剂量。比索洛尔的代谢需要肝肾同时参与,所以肾功能不全者需要调整剂量。

4、血药浓度半衰期不同:美托洛尔的半衰期为3~5小时,为了维持血药浓度的稳定,需要每天多次给药,或是选择缓释剂型。比索洛尔的半衰期为11小时,每天服用1次就可以稳定控制血压和心率。

在需要迅速降压、控制心率的时候,适宜选用美托洛尔的普通片,而不用美托洛尔的缓释片或比索洛尔。

总结一下,美托洛尔与比索洛尔都是洛尔类药物,两者药理机制相同,但在代谢途径、器官保护、不良反应、作用时间等方面有所不同。大家需要明白,药物没有“最好”,只有“最适合”,需要医生根据每个患者的不同情况,选择最适宜的药物。对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

来源: 药师华子

在洛尔类药物中,比索洛尔与美托洛尔,有什么不一样?

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美托洛尔与比索洛尔都是洛尔类药物,两者药理机制相同,但在代谢途径、器官保护、不良反应、作用时间等方面有所不同。大家需要明白,药物没有“最好”,只有“最适合”,需要医生根据每个患者的不同情况,选择最适宜