他汀类药物是常用的预防心脑血管疾病药物,可以阻止甚至逆转动脉粥样硬化,应用十分广泛。但很多人跟华子说,担心在长期使用他汀类药物的时候,会出现不良反应。

华子说,整体来说他汀类药物的安全性很高,只要不过量使用他汀类药物就没有大问题。但是有个问题需要注意,就是他汀类药物在与其他药物合用时,有可能出现药物相互作用,造成不良反应,尤其是以红霉素为代表的大环内酯类抗生素。

一、容易出现药物相互作用的他汀相对来说,辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀,这3种他汀类药物更容易出现与其他药物的相互作用。因为这3种他汀需要通过肝药酶CYP3A4代谢,而CYP3A4是一条“拥挤的道路”,很多药物代谢都需要通过这条道路。

所以在服用其他对CYP3A4酶有影响的药物时,就容易干扰他汀类药物的代谢,从而导致他汀类药物蓄积,容易出现肝损伤、横纹肌溶解症等严重的不良反应。

而氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀不通过CYP3A4酶代谢,受到的影响就少得多。

二、大环内酯类药物对他汀的影响在对CYP3A4有影响的药物中,以大环内酯类抗生素最为常见,主要有红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等。大环内酯类抗生素对CYP3A4酶有较强的抑制作用,会严重影响他汀类药物的代谢。

大环内酯类抗生素是广谱抗生素,应用很普遍,而且很多人会擅自使用,如果同时在服用上述3种通过CYP3A4酶代谢的他汀类药物时,就容易出现问题。

除了大环内酯类抗生素之外,西柚(葡萄柚)、康唑类的抗真菌药(如伊曲康唑、氟康唑等),也对CYP3A4酶有抑制作用,也需要避免与他汀同时服用。

三、遇到药物相互作用时该怎么办辛伐他汀、洛伐他汀以及阿托伐他汀,应避免与对CYP3A4酶有影响的大环内酯类药物联用。在不得不联合用药时,建议在医生指导下,换用其他影响较小的他汀类药物。

要注意的是,其他的他汀类药物只是影响较小,而不是没有影响。在联合用药时,需要减量用药,并且监测肝转氨酶(ALT、AST),以及肌酸激酶(CK)水平。

如果发现指标异常升高,或是出现不良反应症状时,可以暂时停用他汀类药物,等感染控制之后,停用大环内酯类药物之后再恢复用药。

四、不良反应只是小概率事件在他汀类药物的使用过程中,出现不良反应的概率并不大。即使与影响CYP3A4酶活性的大环内酯类药物联用,引起不良反应的概率也只是“增大可能性”。

大多数患者可以耐受他汀类药物的蓄积作用,不会出现问题。但是有高龄、肾功能不全、糖尿病、心脑血管疾病等因素存在时,会更容易造成他汀类药物肌毒性、肝毒性的蓄积,引起严重的不良反应。

为了安全,在服用辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀等他汀类药物时,应当避免与红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等大环内酯类抗生素联用。服用其他的他汀类药物者,要在医生指导下谨慎联合用药。

总结一下,他汀类药物与以红霉素为代表的大环内酯类抗生素联用时,有可能发生药物相互作用,增加对人体的毒性,要加以注意。安全的用药方法,是向医生详细说明自己的用药情况,并且在医生指导下使用药物。对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

来源: 药师华子

他汀类药物加上红霉素,容易变成“混毒”吗?听听药师怎么说

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他汀类药物与以红霉素为代表的大环内酯类抗生素联用时,有可能发生药物相互作用,增加对人体的毒性,要加以注意。