都叫做“替丁”，到底有何不同？

随着社会发展日新月异，生活节奏过快，工作压力大，学业压力重，各行各业纷纷“内卷”起来，现代人常常是废寝忘食，要么食不果腹要么狼吞虎咽，因此很多人年纪轻轻就患上了胃酸胃痛的毛病。对于常犯胃病患者，对于一种叫“替丁”类的药物可能并不陌生，例如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等，很多人对此产生疑问：都叫做替丁，又有何不同？今天就带大家一起了解下。

“替丁”产生的历史

溃疡是一种常见多发病, 对其病理机制和治疗的研究已经有200多年了。传统的溃疡治疗法, 是用抗酸药中和胃酸, 但副作用较大。20世纪60年代中期, 在发现胃壁细胞里存在促进胃酸分泌的组胺H2受体后, 就试图得到拮抗H2受体的抗菌素胃溃疡新药。自此治疗消化道溃疡药的革命正式拉开了帷幕，1976年西咪替丁的问世开辟了寻找治疗溃疡药物的新领域；1983年面市的雷尼替丁用呋喃环代替了组胺的咪唑环, 成为第二代H2受体拮抗剂；继雷尼替丁之后, 1986年和1988年, 法莫替丁和尼扎替丁相继上市。随后又研究出乙酰罗替丁, 拉福替丁等。

何为H2受体拮抗剂?

胃壁细胞表面有三种组胺受体:即乙酰胆碱受体,胃泌素受体和H2受体。用于阻断H2受体,抑制胃酸分泌的药物就称为组胺H2受体阻滞剂,也称为H2阻断剂或H2拮抗剂。如其代表药物有西咪替丁(又叫甲氰咪胍或泰胃美),雷尼替丁和法莫替丁等。H2受体拮抗剂临床上常用于治疗消化性溃疡、上消道出血, 胃反流性食管炎等。H2受体拮抗剂的发展已有近40年的历史, 在临床得到越来越广泛的应用, 并不断有新品种上市。由于可靠的疗效及低的不良反应发生率, H2受体拮抗剂已成为治疗胃酸过多, 活动性胃炎及胃和十二指肠溃疡的首选药。

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁，有啥区别？

三种口服“替丁”类药物的区别

综上所述，在抑酸老本行中西米替丁由于用法用量较繁琐、疗程长、不良反应较多，应用渐渐较少，法莫替丁和雷尼替丁还在大量使用，但是西米替丁已经应用于其它病患了。西米替丁有抗雄激素作用临床已用于治疗脂溢性脱发、痤疮[1] 和前列腺增生，可使毛发生长速度减慢用于女性多毛症。西米替丁可增强淋巴K细胞活性，打破免疫耐受，恢复细胞介导的免疫应答，消除组织胺的免疫抑制作用，还可增强带癌动物抗体的合成能力，已用于治疗乙肝及癌症[2] 。

重视药物的相互作用

因为西咪替丁能抑制肝药酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6等，可与许多药物产生相互作用，但只有少数具有临床意义，应尽量避免合用。西咪替丁容易透过血脑屏障，阻断中枢神经H2受体，引起如头痛、眩晕、语言不清和幻觉等不良反应。驾驶员应尽量不使用西咪替丁，选用雷尼替丁和法莫替丁时，也需注意剂量，不要超量。

重要提示：

近日，国家药监局发布西咪替丁(注射制剂)说明书修订的公告。此次说明书修订，不良反应、禁忌症、注意事项三项均有不同程度的调整与新增。

不良反应新增：对比之前的药品说明书，此次修订特别新增了西咪替丁注射制剂「呼吸系统损害」、「免疫功能紊乱、感染」、「血管损害和出凝血障碍」、「精神障碍」及「用药部位」相关的具体不良反应。

禁忌症：孕妇、哺乳期妇女禁用，修订要求强调了孕妇、哺乳期妇女禁用该品，且介绍禁用原因。

注意事项：新增 【注意事项】新增神经毒性与抗雄性激素作用的详细介绍，且进一步明确老年人、儿童慎用。

图片：国家药监局官网

特别提醒：

皮肤试验前停用48小时

有研究发现，雷尼替丁可抑制皮肤试验中皮肤的反应。因此，2017年版《青霉素皮肤试验专家共识》[3] 明确规定：皮试前停用第一代抗组胺药至少72小时、第二代抗组胺药至少1周、组胺H2受体抑制剂至少48小时。

参考文献：

高德海.奥硝唑联合西咪替丁治疗中重度痤疮疗效观察[J].基层医学论坛,2015,19(15):2152-2153.

Pantziarka P, Bouche G, Meheus L, et al.Repurposing drugs in oncology (Re DO) :cimetidine as an anti-cancer agent[J].Ecanc Med Sci, 2014, 26 (8) :485-489.

杨帆.青霉素皮肤试验专家共识[J].中华医学杂志,2017,97(40):3143-3146.

作者：大连市妇女儿童医疗中心（集团）体育新城院区药剂科 主管药师 于红

作者：大连市妇女儿童医疗中心（集团）体育新城院区药剂科 主任药师 李玲